[发明专利]中氮茚羧酸类化合物的合成方法

摘要

中氮茚羧酸类化合物的合成方法，其步骤是：在合适的溶剂中，由吡啶叶立得与缺电子烯烃进行1，3－偶极环加成，在氧化剂存在下直接得到中间体中氮茚化合物，中间体经过直接水解合成中氮茚羧酸类化合物：溶剂选自：N，N－二甲基甲酰胺、二甲苯、甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯化碳、水或二甲基亚砜，或其混合物；氧化剂是在催化剂存在下的空气、氧气；或是六价铬化合物、七价锰和四价锰化合物；或是金属配合物(Py)₄M(HCrO₄) ₂，其中的M是钴、镍、铜。本发明可以采用价格较低的原料进行反应，降低了生产成本，并且使合成产率明显提高，使产率达到85％以上，甚至90％，同时减少了副产物。

主权项

1、一种中氮茚羧酸类化合物的合成方法，步骤如下：在合适的溶剂中，由吡啶叶立得与缺电子烯烃进行1，3-偶极环加成，在氧化剂存在下直接得到中间体中氮茚化合物，中间体经过直接水解合成中氮茚羧酸类化合物：其中化合物：3a：R²＝H；R³＝COPh；            3b：R²＝H；R³＝COCH₃；            3c：R²＝H；R³＝C₆H₄NO₂，上述合成路线是：其中化合物：1a：R³＝COPh；1b：R³＝COCH₃；1c：R³＝C₆H₄NO₂            3a：R²＝H；R³＝COPh；            3b：R²＝H；R³＝COCH₃；            3c：R²＝H；R³＝C₆H₄NO₂。所述的合适的溶剂，选自：N，N-二甲基甲酰胺、二甲苯、甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯化碳、水或二甲基亚砜，或者它们的混合物；所述的氧化剂是在某些催化剂存在下的空气、氧气；或是六价铬的各种形式的化合物、七价锰和四价锰的各种形式的化合物；或是金属配合物(Py)₄M(HCrO₄)₂，其中的金属M是钴、镍、铜。