[发明专利]吲哚和二氢吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中U、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、L、V、X、n和碳原子C^a与碳原子C^b之间的键＝＝＝＝是如说明书和权利要求书所定义的，及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3－氧化角鲨烯－羊毛固醇环化酶有关的疾病，例如高胆固醇血、高脂血、动脉硬化、血管疾病、霉菌病、寄生物感染、胆石、肿瘤和/或过度增殖性障碍，和/或用于治疗和/或预防葡萄糖耐量减低和糖尿病。

主权项

1、式(I)化合物其中碳原子C^a与碳原子C^b之间的键＝＝＝＝是单键或双键，U是O或孤电子对，V是a)CH₂，L是低级亚烷基或低级亚烯基，n是0至7，X是氢或者一或多个可选的卤素和/或低级烷基取代基，A¹是氢、低级链烯基，或可选被羟基、低级烷氧基或低级烷硫基取代的低级烷基，A²是环烷基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、杂环基，或可选被羟基、低级烷氧基或低级烷硫基取代的低级烷基，A³和A⁴彼此独立地是氢或低级烷基，或者A¹和A²或A¹和A³彼此键合构成一个环，-A¹-A²-或-A¹-A³-是低级亚烷基或低级亚烯基，可选地被R2取代，其中-A¹-A²-或-A¹-A³-的一个-CH₂-基团可以可选地被NR³、S或O代替，A⁵和A⁶彼此独立地是氢或低级烷基，A⁷是具有两或多个碳原子的烷基、链烯基、链二烯基、环烷基、环烷基-低级烷基、芳基或芳基-低级烷基，R²是羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、N(R⁴，R⁵)、或可选被羟基取代的低级烷基，R¹、R³、R⁴和R⁵彼此独立地是氢或低级烷基，及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯，另外以上部分基团的具体含义如下，术语“烷基”——单独或与其他基团结合——表示可选被取代的含1-20个碳原子的直链或支链一价饱和脂族烃基，术语“低级烷基”——单独或与其他基团结合——表示可选被取代的含1-7个碳原子的直链或支链一价烷基，术语“环烷基”表示含3-10个碳原子的一价碳环基团，术语“低级烷氧基”表示基团R’-O-，其中R’是低级烷基，术语“低级烷硫基”表示基团R’-S-，其中R’是低级烷基，术语“链烯基”——单独或与其他基团结合——代表可选被取代的包含一条烯键和至多20个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级链烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多7个碳原子的直链或支链烃残基，术语“链二烯基”——单独或与其他基团结合——代表可选被取代的包含2条烯键和至多20个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级炔基”表示可选被取代的包含一条叁键和至多7个碳原子的直链或支链烃残基，术语“低级亚烷基”表示可选被取代的含1-7个碳原子的直链或支链二价饱和脂族烃基，术语“亚烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多20个碳原子的直链或支链二价烃基，术语“低级亚烯基”表示可选被取代的包含一条烯键和至多7个碳原子的直链或支链二价烃基，术语“芳基”表示苯基或萘基，其可选地被低级烷基、低级炔基、二氧代低级亚烷基、卤素、羟基、氰基、CF₃、NH₂、N(低级烷基)₂、氨基羰基、羧基、硝基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基羰基、低级烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基单取代或多取代，术语“杂环基”表示可选被取代的5或6元芳族或非芳族单环杂环，它包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，并可选地被低级烷基、低级炔基、二氧代低级亚烷基、卤素、羟基、氰基、CF₃、NH₂、N(低级烷基)₂、氨基羰基、羧基、硝基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基羰基、低级烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基单取代或多取代。