[发明专利]一种米格列奈的制备方法无效
| 申请号： | 200510037675.4 | 申请日： | 2005-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN1680321A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | 苏国强;柴玉柱 | 申请（专利权）人： | 江苏省药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210009江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及米格列奈的制备方法，其特征在由L－苯丙氨酸提供手性中心，避免了使用化学拆分或不对称氢化方法，本发明方法收率高，光学纯度好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米格 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(S)-2-苄基丁二酸(式I)的制备方法，![]()
其特征在于将L-苯丙氨酸或其酯经重氮化卤代制得(S)-2-卤代苯丙酸或酯(式II)：![]()
式II与活性次甲基(式III)反应得到式IV：![]()
其中式II中X为氯、溴卤原子，式III中Z及Z`为氰基、酯基或酰胺基；式IV经水解脱羧反应得到(S)-2-苄基丁二酸(式V)：![]()
式V脱水生成酸酐再与全氢异吲哚反应得到式I。![]()
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