[发明专利]氨氯地平的拆分方法有效
| 申请号： | 200510028964.8 | 申请日： | 2005-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN1915974A | 公开（公告）日： | 2007-02-21 |
| 发明（设计）人： | 王涛;林国强;甘益民;周庆武;邱雪飞 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201318上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氨氯地平的拆分方法。该方法以酒石酸作为手性试剂，N－甲基吡咯烷酮作为手性助剂。本发明的方法拆分收率高，产品光学纯度高，方法简便易行，适于规模型工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 地平 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1、一种氨氯地平的拆分方法，该方法包括下列步骤：(1)消旋氨氯地平溶解于N-甲基吡咯烷酮溶液，滴加酒石酸的N-甲基吡咯烷酮溶液，室温搅拌40分钟-5小时；(2)向反应液中加入微量(S)-(-)-氨氯地平-半-D-酒石酸盐或(R)-(+)氨氯地平-半-L-酒石酸盐作为晶种，室温静止析晶12小时；(3)过滤晶体，用溶剂重结晶后，减压真空干燥后得到拆分后的(S)-(-)氨氯地平或(R)-(+)氨氯地平的半酒石酸-单-N-甲基吡咯烷酮配合物；(4)步骤(3)过滤后的滤液于5℃继续搅拌24小时后，得到步骤(3)晶体的相反构型的另一光学构型的氨氯地平一半酒石酸-单-N-甲基吡咯烷酮配合物，经重结晶、干燥后制得精制品；(5)步骤(3)或(4)得到的光学构型的氨氯地平一半酒石酸-单-N-甲基吡咯烷酮配合物经碱水解后制得拆分的光学构型氯氯地平。
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