[发明专利]2－甲基－3－硝基苯基烷基胺衍生物或其盐的制备方法有效
| 申请号： | 200510027164.4 | 申请日： | 2005-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN1887853A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | 潘强彪;贾慧琴 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/29 | 分类号： | C07C211/29;C07C209/00;C07C209/08 |
| 代理公司： | 上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁宪杰 |
| 地址： | 201203上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种制备2－甲基－3－硝基苯基烷基胺衍生物(I)或其盐的制备方法，该方采用2－甲基－3－硝基苯基烷基酸(II)为原料，经在路易斯酸的存在下金属硼还原剂还原，磺酰化反应和胺化取代得到2－甲基－3－硝基苯基烷基胺衍生物(I)，根据需要，化合物(I)与常规酸进行成盐反应。该方法由于避免了价格昂贵、剧毒的硼烷还原剂的使用，使得反应操作更加简单方便，是一种经济地制备2－甲基－3－硝基苯基烷基胺衍生物(I)或其盐的方法，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 硝基 苯基 烷基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 2-甲基-3-硝基苯基烷基胺衍生物(I)或其盐的制备方法，![]()
式中n表示1或2，R1和R2分别表示氢、直链或支链C1-C5烷基、苄基或表示可被烷基取代的苯基，该方法包含如下步骤：(1)2-甲基-3-硝基苯基烷基酸(II)在有机溶剂中在路易斯酸存在下采用金属硼还原剂进行还原反应得到2-甲基-3-硝基苯基烷基醇(III)；(2)化合物(III)在有机碱性物质作用下和R′SO2Cl(IV)在常用有机溶剂中进行磺酰化反应得到R′取代的磺酸的2-甲基-3-硝基苯基烷酯(V)，其中，R′表示可被卤素取代的直链或支链C1-C4烷基或可被烷基取代的苯基；(3)化合物(V)与R1，R2取代的胺(VI)在常用有机溶剂中进行胺化反应得到2-甲基-3-硝基苯基烷基胺衍生物(I)；(4)根据需要，化合物(I)进行成盐反应。
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