[发明专利][3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用

摘要

本发明公开了治疗动物体内癌症、炎症性疾病状态、和/或者感染性疾病的方法，包括以下内容：给予所述动物治疗上有效量的[3.2.0]杂环化合物，优选为6－氧杂－2－氮杂二环[3.2.0]庚烷－3，7－二酮，例如Salinosporamide A。所述动物为哺乳动物，优选为人或啮齿类动物。

主权项

1.具有以下通式I结构的化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用：通式I其中虚线表示单键或双键，其中R₁独立地选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基或者C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，其中n等于1或2，当n等于2时，R₁可以相同或不同；其中R₂选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基或者C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；其中R₃选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基或者C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；并且其中每一E₁，E₂，E₃，和E₄为取代或未取代的杂原子。