[发明专利]用于制备他汀类尤其是阿托伐他汀的方法和中间化合物有效
| 申请号: | 200480021382.0 | 申请日: | 2004-07-23 |
| 公开(公告)号: | CN1829688A | 公开(公告)日: | 2006-09-06 |
| 发明(设计)人: | 大卫·约翰·穆迪;乔纳森·威廉·威芬 | 申请(专利权)人: | NPIL制药英国有限公司 |
| 主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;C07D309/10;C07D309/30;C07D405/06 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 顾晋伟;刘继富 |
| 地址: | 英国曼*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | 提供制备式(7)化合物或其盐的方法,其中R1代表氢或烃基基团,R2代表氢或取代基团,R3代表氢或烃基基团,X代表氢或取代基团,所述方法包括:a)氰化式(1)化合物,其中Y代表卤素基团,优选Cl或Br;P1代表氢或保护基团,W代表=O或-OP2,其中P2代表氢或保护基团,以生成式(2)化合物;b)还原式(2)化合物生成式(3)化合物;c)使式(3)化合物与式(4)化合物偶联,以生成式(5)化合物;d)当W代表-OP2时,将式(5)化合物去保护然后氧化而生成式(6)化合物;和e)使W代表=O时的式(5)化合物或式(6)化合物开环,并去除任何剩余保护基团,而生成式(7)化合物或其盐。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 制备 尤其是 阿托伐 方法 中间 化合物 | ||
【主权项】:
1.制备式(7)化合物或其盐的方法:其中R1代表氢或烃基基团R2代表氢或取代基团R3代表氢或烃基基团X代表氢或取代基团所述方法包括a)氰化式(1)化合物:其中Y代表卤素基团,优选Cl或Br;P1代表氢或保护基团,W代表=O或-OP2,其中P2代表氢或保护基团,而生成式(2)化合物:b)还原式(2)化合物而生成式(3)化合物:c)使式(3)化合物与式(4)化合物偶联:而生成式(5)化合物:d)当W代表-OP2时,将式(5)化合物去保护然后氧化而生成式(6)化合物:和e)使W代表=O时的式(5)化合物或式(6)化合物开环,并去除任何剩余保护基团,而生成式(7)化合物或其盐。
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