[发明专利]大麻素受体配体及其应用无效
| 申请号： | 200480016159.7 | 申请日： | 2004-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1805963A | 公开（公告）日： | 2006-07-19 |
| 发明（设计）人： | P·A·卡皮诺;S·萨克雅 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈轶兰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开了用作大麻素受体配体的式(I)或(II)的化合物和它们在治疗动物中与大麻素受体的介导有关联的疾病中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 大麻 受体 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)或(II)的化合物，其药学上可接受的盐，该化合物或该盐的前药，或者该化合物、该盐或该前药的溶剂化物或水合物![]()
其中R1为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R2为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R3为氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基或芳基；R4为(i)具有式(IA)或式(IB)的基团，![]()
其中R4a为氢或(C1-C3)烷基；R4b和R4b′各自独立地为氢、氰基、羟基、氨基、H2NC(O)-或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、(C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、((C1-C4)烷基)2氨基-、(C3-C6)环烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、杂芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、杂芳基、3-6元部分或完全饱和的杂环和3-6元部分或完全饱和的碳环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代，或者R4b或R4b′与R4e、R4e′、R4f或R4f’一起形成键、亚甲基桥或亚乙基桥；X为键、-CH2CH2-或-C(R4c)(R4c′)-，其中R4c和R4c’各自独立地为氢、氰基、羟基、氨基、H2NC(O)-或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)环烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、杂芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、杂芳基、3-6元部分或完全饱和的杂环和3-6元部分或完全饱和的碳环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代，或者R4c或R4c’与R4e、R4e′、R4f或R4f′一起形成键、亚甲基桥或亚乙基桥；Y为氧、硫、-C(O)-或-C(R4d)(R4d’)-，其中R4d和R4d’各自独立地为氢、氰基、羟基、氨基、H2NC(O)-或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)环烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、杂芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、杂芳基、3-6元部分或完全饱和的杂环和3-6元部分或完全饱和的碳环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代，或者R4d和R4d’一起形成3-6元部分或完全饱和的杂环、5-6元内酯环或者4-6元内酰胺环，其中该杂环、该内酯环和该内酰胺环任选被一个或多个取代基取代，且该内酯环和该内酰胺环任选包含选自氧、氮或硫的附加杂原子，或者Y为-NR4d”，其中R4d”为氢或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C3)烷基磺酰基-、(C1-C3)烷基氨基磺酰基-、二(C1-C3)烷基氨基磺酰基-、酰基、(C1-C6)烷基-O-C(O)-、芳基和杂芳基，其中该部分任选被一个或多个取代基取代；Z为键、-CH2CH2-或-C(R4e)(R4e’)-，其中R4e和R4e’各自独立地为氢、氰基、羟基、氨基、H2NC(O)-或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)环烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、杂芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、杂芳基、3-6元部分或完全饱和的杂环和3-6元部分或完全饱和的碳环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代，或者R4e或R4e’与R4b、R4b’、R4c或R4c′一起形成键、亚甲基桥或亚乙基桥；和R4f和R4f’各自独立地为氢、氰基、羟基、氨基、H2NC(O)-或者选自以下的化学部分：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、酰氧基、酰基、(C1-C3)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-NH-C(O)-、((C1-C4)烷基)2N-C(O)-、(C1-C6)烷基氨基-、二(C1-C4)烷基氨基-、(C3-C6)环烷基氨基-、酰基氨基-、芳基(C1-C4)烷基氨基-、杂芳基(C1-C4)烷基氨基-、芳基、杂芳基、3-6元部分或完全饱和的杂环和3-6元部分或完全饱和的碳环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代或者R4f或R4f’与R4b、R4b’、R4c或R4c’一起形成键、亚甲基桥或亚乙基桥；(ii)具有式(IC)的基团![]()
其中R5和R6各自独立地为氢或(C1-C4)烷基，而R7为任选取代的(C1-C4)烷基-或者含有1-2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子的任选取代的4-6元部分或完全饱和的杂环，或者R5和R6或R5和R7一起形成5-6元内酯、4-6元内酰胺或者含有1-2个独立地选自氧、硫或氮的杂原子的4-6元部分或完全饱和的杂环，其中该内酯、该内酰胺和该杂环任选被一个或多个取代基取代；或者(iii)有至少一个选自以下的化学部分与其相连的氨基：(C1-C8)烷基、芳基(C1-C4)烷基、部分或完全饱和的(C3-C8)环烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基和完全或部分饱和的杂环，其中该部分任选被一个或多个取代基取代。
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