[发明专利]含有组蛋白脱乙酰酶抑制剂的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200480014633.2 申请日: 2004-05-26
公开(公告)号: CN1794991A 公开(公告)日: 2006-06-28
发明(设计)人: 中西理;菅原达朗;右田秀幸;松叶康浩 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: A61K31/4406 分类号: A61K31/4406;A61K33/24;A61K31/282;A61K31/70;A61K31/4745;A61K31/513;A61K31/7068;A61K31/337;A61K31/555;A61K31/704;A61P35/00;A61K31/475
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隗永良
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 抗癌药物,通过组合使用组蛋白脱乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一种抗癌活性物质而具有协同效应。
搜索关键词: 含有 组蛋白 乙酰 抑制剂 药物 组合
【主权项】:
1.药物组合物或组合,包含作为活性成分的:(a)为组蛋白脱乙酰酶抑制物质的至少一种以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可药用盐:其中A为任选取代的苯基基团或任选取代的杂环基团,其中苯基基团或杂环基团的取代基为选自如下基团的1至4个取代基:卤素原子、羟基基团、氨基基团、硝基基团、氰基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团、具有1至4个碳的烷氧羰基基团、苯基基团和杂环基团;X为键或具有选自那些在式(2)中说明的结构的部分:-(CH2)e-,                            -(CH2)g-O-(CH2)e-,-(CH2)g-S-(CH2)e-,    (2)其中e为整数1至4;g和m独立地为整数0至4;R4为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团,或者是以式(3)表示的酰基:其中R6为任选取代的具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、苯基基团或杂环基团;R5为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;n为整数0至4,条件是当X为键时,n不为零;Q为具有选自那些在式(4)中说明的结构的部分:其中R7和R8独立地为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;R1和R2独立地为氢原子、卤素原子、羟基基团、氨基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团或具有1至4个碳的烷氧羰基基团;R3为羟基基团或氨基基团,及(b)为另一种抗癌活性物质的至少一种选自下述的物质:顺铂、依托泊苷、喜树碱、5-氟尿嘧啶、吉西他滨、紫杉醇、多西他赛、卡铂、奥沙利铂、阿霉素和长春碱。
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