[发明专利]含有组蛋白脱乙酰酶抑制剂的药物组合物无效
| 申请号: | 200480014633.2 | 申请日: | 2004-05-26 |
| 公开(公告)号: | CN1794991A | 公开(公告)日: | 2006-06-28 |
| 发明(设计)人: | 中西理;菅原达朗;右田秀幸;松叶康浩 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | A61K31/4406 | 分类号: | A61K31/4406;A61K33/24;A61K31/282;A61K31/70;A61K31/4745;A61K31/513;A61K31/7068;A61K31/337;A61K31/555;A61K31/704;A61P35/00;A61K31/475 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | 抗癌药物,通过组合使用组蛋白脱乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一种抗癌活性物质而具有协同效应。 | ||
| 搜索关键词: | 含有 组蛋白 乙酰 抑制剂 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.药物组合物或组合,包含作为活性成分的:(a)为组蛋白脱乙酰酶抑制物质的至少一种以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可药用盐:
其中A为任选取代的苯基基团或任选取代的杂环基团,其中苯基基团或杂环基团的取代基为选自如下基团的1至4个取代基:卤素原子、羟基基团、氨基基团、硝基基团、氰基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团、具有1至4个碳的烷氧羰基基团、苯基基团和杂环基团;X为键或具有选自那些在式(2)中说明的结构的部分:-(CH2)e-, -(CH2)g-O-(CH2)e-,
-(CH2)g-S-(CH2)e-, (2)
其中e为整数1至4;g和m独立地为整数0至4;R4为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团,或者是以式(3)表示的酰基:
其中R6为任选取代的具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、苯基基团或杂环基团;R5为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;n为整数0至4,条件是当X为键时,n不为零;Q为具有选自那些在式(4)中说明的结构的部分:
其中R7和R8独立地为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;R1和R2独立地为氢原子、卤素原子、羟基基团、氨基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团或具有1至4个碳的烷氧羰基基团;R3为羟基基团或氨基基团,及(b)为另一种抗癌活性物质的至少一种选自下述的物质:顺铂、依托泊苷、喜树碱、5-氟尿嘧啶、吉西他滨、紫杉醇、多西他赛、卡铂、奥沙利铂、阿霉素和长春碱。
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