[发明专利]用于光动力治疗的水溶性单－PEG化四吡咯衍生物及其制备方法

摘要

本发明说明书中公开了通式1，2或3的水溶性单PEG化四吡咯衍生物。还公开了制备上述水溶性单PEG化化合物的方法，包括四吡咯与含有功能化末端片段的氨基聚乙二醇的相互作用，以及其作为光动力治疗中的光敏剂的应用。

主权项

1.水溶性单PEG化四吡咯衍生物，选自通式1，2和3：其中B是具有如下结构的环：或或或或其中：R¹＝-CH＝CH₂，-CH(OAlk)CH₃，-CHO，-C(O)CH₃，-CH₂CH₃，-CH(Alk)CH(COAlk)₂，-CH₂CH(COAlk)₂，-CH(Alk)CH₂COAlk，-CH(Alk)CH₂CH(OH)CH₃和-CH₂CH₂CH(OH)CH₃；R²＝-CH₃，-CHO，-CH(OH)Alk，-CH＝CHAlk，-CH₂OH，和-CH₂OAlk；R³＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR⁸-R⁹-R¹⁰，-NH(CH₂)_m-R¹¹-R⁹-R¹⁰；R⁴＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR⁸-R⁹-R¹⁰，-NH(CH₂)_m-R¹¹-R⁹-R¹⁰；R⁵＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR⁸-R⁹-R¹⁰，-NH(CH₂)_m-R¹¹-R⁹-R¹⁰；R⁶＝H和-COOAlk；R⁷＝-NR⁸-R⁹-R¹⁰，-NH(CH₂)_m-R¹¹-R⁹-R¹⁰；R⁸＝H和-Alk；R⁹＝-(CH₂CH₂O)_nCH₂CH₂-；R¹⁰＝-OH，-OAlk，-NH₂，-NHAlk，-NHAcyl，-NAcyl₂，-NR¹²R¹³，-COR¹⁴，-OCH₂COR¹⁴；R¹¹＝-CH₂CONR⁸，-NHCOO-；R¹²＝H和-Alk；R¹³＝H和-Alk；和R¹⁴＝-OH，-OAlk，-NR¹²R¹³；其中：m＝2-12；n＝8-500；和Alk＝烷基取代基。