[发明专利]新型IDO抑制剂及其使用方法

摘要

本申请公开了治疗恶性肿瘤的化合物、药物组合物及方法。

主权项

1.具有吲哚胺2，3-加双氧酶(IDO)抑制活性的化合物，该化合物具有从式(I)和式(II)中选择的分子式：分式子(I)：其中R₁是H或低级烷基；R₂是H；R₃是由下列基团中选择的：其中R_A和R_B独立地从基团H和烃基中选择；其中R_C是从基团H和烃基中选择的；其中n是从1到10的整数，R_D是分子式的咔啉取代基；和其中R_A和R_B分别是从基团H和烃基中选择；或R₂和R₃结合在一起并代表式(I)的与吡咯部分调合的和从基团：和中选择的环的一部分，基中R_E是烃基或烷基-Q，Q代表分子式的取代基，分子式(I)的化合物，当R₂和R₃结合在一起代表(i)时成为β-咔啉衍生物，当R₂和R₃结合在一起代表(ii)时成为brassilexin衍生物，另外当R₂和R₃结合在一起代表(iii)时成为N-取代的brassilexin衍生物；X、Y和Z可以相同也可以不同，是从H、卤素、NO₂及烃基中选取的；和当R₂和R₃结合到一起并代表一个环状系统的一部分，Y也可能是异硫氰酸盐；条件是分子式(I)不含从以下物质中选择的化合物：3-(N-甲基-乙内酰硫脲)-吲哚，3-(N-苯基-乙内酰硫脲)-吲哚，3-(N-烯丙基-乙内酰硫脲)-吲哚，5-甲基-brassinin，brassinin，brassilexin，β-咔啉，3-丁基-β-咔啉，6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉，6-异硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉，3-丙氧基-β-咔啉，3-羧基-β-咔啉，3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉；分子式(II)：其中X、Y和Z可能是一样的也可能是不同的，是从由H、卤素、NO₂及烃基中选取的；条件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。