[发明专利]取代的六氢吡嗪并(1,2－a)嘧啶－4,7－二酮衍生物,其制备方法及其作为药物的应用无效
| 申请号： | 200480004212.1 | 申请日： | 2004-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN1751046A | 公开（公告）日： | 2006-03-22 |
| 发明（设计）人： | S·弗洛尔;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·克拉邦德;J·斯普纳莫尔;P·萨法尔;M·斯姆尔奇纳 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/04;C07D241/00;C07D239/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1，2－a]嘧啶－4，7－二酮衍生物，及其生理上可耐受的盐和生理功能性衍生物。本发明也涉及其中的基团具有所述含义的式I化合物，其生理上可耐受的盐及其制备方法。所述化合物可用作例如减食欲药。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 六氢吡嗪 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 应用 | ||
【主权项】：
1、式I化合物及其生理可耐受的盐，![]()
其中各符号的含义为A表示可含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-12元单-、二-或螺二环，并且所述3-12元环可以含有其它取代基如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基；R11、R12、R13、R14、R15彼此独立地为H、(C1-C6)-烷基、杂环；n为0、1；m为0、1、2、3、4、5、6；R1为R8、(C1-C6)-亚烷基-R8、(C2-C6)-亚链烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亚烷基-R8、COO-(C2-C6)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C1-C4-烷基)-杂环，其中亚烷基可以被F取代；R8、R9彼此独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、杂环、(C3-C8)-环烷基，其中环或环系统可以被取代基取代最多3次，所述取代基选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；R2为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、(C1-C6)-烷基-N(R13)(R14)、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、COO-(C2-C6)-链烯基、CO-N((C1-C6)-烷基)2、杂环，其中杂环不可以通过氮原子结合；R3、R4、R5彼此独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2；R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。
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