[发明专利]制备罗氟司特的新方法有效
| 申请号： | 200480001216.4 | 申请日： | 2004-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN1701062A | 公开（公告）日： | 2005-11-23 |
| 发明（设计）人： | B·科尔;B·米勒;W·帕洛施 | 申请（专利权）人： | 奥坦纳医药公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;谭明胜 |
| 地址： | 德国康*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备高纯度的罗氟司特的方法。该方法包括用4－氨基－3，5－二氯吡啶的阴离子(I)与3－环丙基甲氧基－4－二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(II)反应，其特征是：所述的4－氨基－3，5－二氯吡啶阴离子与3－环丙基甲氧基－4－二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物的摩尔比为1.5至3，优选1.8－2.7，进一步优选2－2.5，最优为2.2。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 罗氟司特 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备罗氟司特的方法，其是通过使4-氨基-3，5-二氯吡啶的阴离子(1)与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(2)反应而制备，![]()
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其中，式(1)中的A+为阳离子，优选碱金属阳离子，特别优选钾离子，式(2)中的LG为合适的离去基团，优选氯原子、溴原子或式OC(O)-C1-4烷基的基团，特别优选氯原子，其特征是：所使用的4-氨基-3，5-二氯吡啶阴离子(1)与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(2)的摩尔比为至少1.5和至多3。
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