[发明专利]2－脱氧－β－胞苷的合成方法无效
| 申请号： | 200410093219.7 | 申请日： | 2004-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN1789274A | 公开（公告）日： | 2006-06-21 |
| 发明（设计）人： | 徐胜平;孟继本;李金亮;季奇;黄飞;郭辉 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201203上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种2－脱氧－β－胞苷的合成方法，将胞嘧啶用六甲基二硅烷加热处理，再与氯代糖反应，在甲醇氨溶液中脱保护，可得2－脱氧－β－胞苷。本发明方法反应简单，原料易得且用量少，产品收率高、纯度高，原料成本比原有方法降低超过30％，宜于规模型工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氧 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种2-脱氧-β-胞苷的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)将0.96克脱氧核糖、18-22毫升甲醇，0.08-0.30毫升1mol/L干氯化氢甲醇溶液，26-30℃搅拌1-2小时，旋干除水，加4.50-5.50毫升吡啶，1.90-2.10毫升对氯苯甲酰氯，再保温35-40℃2-4小时，加入20毫异丙醚，水洗，保持0-10℃通无水氯化氢约0.5-1小时，得β-氯代糖2.38克，将胞嘧啶0.58-0.60克、硫酸铵0.005-0.008克，加入到3.3-3.5毫升六甲基二硅氮烷中，120-140℃反应2-4小时，加入45毫升氯仿和0.9毫升六甲基二硅氮烷；(2)将步骤1中溶液与氯代糖的氯仿溶液混合，38-42℃进行0.5-2小时反应；反应完用水洗涤；得到未脱保护的产物，重结晶后β体≥99％；(3)将上述未脱保护的产物在甲醇氨溶液中脱去保护基，旋干后产物重结晶得2-脱氧-β-胞苷。
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