[发明专利]盐酸米多君中间体2－氨基－1－（2.5－二甲氧基苯）－乙醇的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸米多君中间体2－氨基－1－(2.5－二甲氧基苯)－乙醇的制备方法。它是以溴代2.5－二甲氧基苯乙酮为原料，加六亚甲基四胺于有机溶剂中，制得溴代2.5－二甲氧基苯乙酮六亚甲基四胺季铵盐，再经盐酸或氢溴酸水解、硼氢化钠还原，制备目标产物2－氨基－1－(2.5－二甲氧基苯)－乙醇。本发明的制备方法，具有反应条件温和、选择性生成伯胺的专属性强、副产物少、收率高、原料成本低等优点。是一种易于大规模工业化生产的新方法。

主权项

1、一种盐酸米多君中间体2-氨基-1-(2.5-二甲氧基苯)-乙醇(IV)的制备方法，主要包括下列步骤：(a).将溴代2.5-二甲氧基苯乙酮(I)与六亚甲基四胺以1∶1-5克分子比，于5-100℃，反应1-10小时，制得2.5-二甲氧基苯乙酮六亚甲基四胺季铵盐(II)；(b).将化合物(II)与卤氢酸以1∶3-30的克分子比，于0-100℃，反应1-72小时，制得2.5-二甲氧基苯酰甲基胺卤酸盐(III)；(c).化合物(III)与硼氢化钠以1∶0.3-8克分子比，于0-60℃，反应1-10小时还原制得2-氨基-1-(2.5-二甲氧基苯)-乙醇(VI)。