[发明专利]新型乙二胺衍生物

摘要

本发明提供一种通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N－氧化物；Q¹－Q²－T⁰－N(R¹)－Q³－N(R²)－T¹－Q⁴ (1)[式中、R¹和R²表示氢原子等；Q¹表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基等；Q²表示单键等；Q³表示下述基团－C(R^3a)(R^4a)－{C(R^3b)(R^4b)}m¹－{C(R^3c)(R^4c)}m²－{C(R^3d)(R^4d)}m³－{C(R^3e)(R^4e)}m⁴－C(R^3f)(R^4f)－(R^3a～R^4e表示氢等)；T⁰表示羰基等；T¹表示－COCONR－等]。可用作脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合症(MODS)、体外循环时的血栓形成或者采血时的凝血的预防剂及/或治疗剂。

主权项

1.通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N-氧化物； Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)〔式中、R1和R2各自独立表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基；Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的5～7元的杂环基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基；Q2表示单键、直链状或者支链状的碳原子数为1～6的亚烷基、直链状或者支链状的碳原子数为2～6的亚链烯基、直链状或者支链状的碳原子数为2～6的亚炔基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5～7元的杂环基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基；Q3表示下述基团-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)- (基团中、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R3f、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e 和R4f各自独立，表示氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可具有取代基的酰基氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基烷基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、可被1～3个烷基取代的肼基甲酰、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰基氧基烷基、N-烷基氨基甲酰基氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰基氧基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3～6元杂环基、可具有取代基的3～6元杂环烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氨基甲酰基氧基、芳烷基氧基、羧基烷基氧基、烷氧基羰基烷基氧基、酰基氧基、酰基氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰基氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环氧基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、N-芳基氨基甲酰基、N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基烷基、N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或者N-酰基-N-烷基氨基烷基，或者，R3a和R4a、R3b和R4b、R3c和R4c、R3d和R4d、R3e和R4e、R3f和R4f分别一起形成碳原子数为3～6的螺环或者表示氧代基；m1、m2、m3和m4各自独立表示0或者1)；Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基链烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的杂芳基、可具有取代基的杂芳基链烯基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基；T0表示基-(CH2)N1-(基团中、N1表示1～3的整数)、羰基或者硫代羰基；T1表示基-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-(基中，R′表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-A1-N(R″)-(基中、A1表示可具有取代基的碳原子数为1～5的亚烷基、R″表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-NH-、基-C(＝S)-NH-、基-C(＝O)-NH-NH-、基-C(＝O)-A2-C(＝O)-(基中、A2表示单键或者碳原子数为1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-(基中、A3表示碳原子数为1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-、基-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-(基中、Ra表示氢原子、烷基或者烷酰基，Rb表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-N＝N-、基-C(＝S)-N＝N-、基-C(＝NORC)-C(＝O)-N(Rd)-(基中、RC表示氢原子、烷基、烷酰基、芳基或者芳烷基、Rd表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝N-N(Re)(Rf))-C(＝O)-N(Rg)-(基中、Re和Rf各自独立表示氢原子、烷基、烷酰基、烷基(硫代羰基)、Rg表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-NH-C(＝O)-、基-C(＝S)-NH-C(＝O)-、基-C(＝O)-NH-C(＝S)-、基-C(＝S)-NHC(＝S)-、基-C(＝O)-NH-SO2-、基-SO2-NH-、基-C(＝NCN)-NH-C(＝O)-、基-C(＝S)-C(＝O)-或者硫代羰基)。