[发明专利]寡聚表儿茶素及儿茶素衍生的矢车菊苷配质的合成无效
| 申请号： | 200380104551.2 | 申请日： | 2003-10-02 |
| 公开（公告）号： | CN1878547A | 公开（公告）日： | 2006-12-13 |
| 发明（设计）人： | A·P·科兹科夫斯基;W·塔克曼特尔;L·J·小罗曼茨克;X·马 | 申请（专利权）人： | 马尔斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/335 | 分类号： | A61K31/335;C07D311/60;C07D313/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 美国弗*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开制备具有(4，8)黄烷间键合的矢车菊苷配质低聚物的各种方法。在一种改进的方法中，在酸性粘土取代Lewis酸存在下，使四－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体或低聚物与保护的、C－4烷氧基活化的－表儿茶素或－儿茶素单体偶合。在第二种方法中，使5，7，3’，4’－四－O－保护的－或优选五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体或低聚物与C－4位具有硫代活化基团的四－O－保护的－或优选五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体反应；此偶合在四氟硼酸银存在下进行。在第三种方法中，在四氟硼酸银存在下，用2－(苯并噻唑基)硫代基团在C－4位活化的两个五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体分子自身缩合。还提供了一种改进的两步骤制备C－4烷氧基活化的四－O－苄基－保护的、8－溴－封闭的－表儿茶素或－儿茶素单体的方法。还公开了天然来源和合成制备的矢车菊苷配质(4β，8) 4－五聚体治疗癌症的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 寡聚表 儿茶素 衍生 矢车菊 苷配质 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备5，7，3’，4’-四-O-保护的-矢车菊苷配质(4，8)-二聚体以及其它(4，8)-低聚物的混合物的方法，该方法包括在酸性粘土的存在下，使5，7，3’，4’-四-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体与5，7，3’，4’-四-O-保护的-4-烷氧基-表儿茶素或-儿茶素单体偶合的步骤。
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