[发明专利]对钙通道α－2－δ亚基具有亲合力的脯氨酸衍生物

摘要

式(1)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物是脯氨酸衍生物，其可以用于治疗癫痫、晕厥发作、运动机能减退、颅病、神经变性病、抑郁症、焦虑症、恐慌、疼痛、纤维肌痛、关节炎、神经病理性疾病、睡眠障碍、内脏痛疾病和胃肠疾病。包括用于制备最终产物的方法和可用于该方法中的中间产物。还包括含有一种或多种上述化合物的药物组合物。式中X为O、S、NH或CH₂和Y为CH₂或直接的键，或者Y为O、S或NH和X为CH₂；并且R为3－12元的环烷基、4－12元的杂环烷基、芳基或杂芳基，其中任何环可以任选地被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羟基羰基、C₁－C₆烷基、C₁－C₆链烯基、C₁－C₆炔基、C₁－C₆烷氧基、羟基C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基C₁－C₆烷基、全氟C₁－C₆烷基、全氟C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷基氨基、二－C₁－C₆烷基氨基，氨基C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷基氨基C₁－C₆烷基、二－C₁－C₆烷基氨基C₁－C₆烷基、C₁－C₆酰基、C₁－C₆酰氧基C₁－C₆酰氧基C₁－C₆烷基、C₁－C₆酰氨基、C₁－C₆烷硫基、C₁－C₆烷硫基羰基、C₁－C₆烷基硫代、C₁－C₆烷氧基羰基、C₁－C₆烷基磺酰基、C₁－C₆烷基磺酰氨基，氨基磺酰基、C₁－C₆烷基氨基磺酰基、二－C₁－C₆烷基氨基磺酰基、3－8元的环烷基、4－8元的杂环烷基、苯基和单环杂芳基；其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物。

主权项

1.式(1)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前体药物在医学治疗中的用途：式中：X为O、S、NH或CH₂和Y为CH₂或直接的键，或者Y为O、S或NH和X为CH₂；并且R为3-12元的环烷基、4-12元的杂环烷基、芳基或杂芳基，其中任何环可以任选地被一个或多个独立选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羟基羰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆链烯基、C₁-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基、羟基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、全氟C₁-C₆烷基、全氟C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基氨基、二-C₁-C₆烷基氨基、氨基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氨基C₁-C₆烷基、二-C₁-C₆烷基氨基C₁-C₆烷基、C₁-C₆酰基、C₁-C₆酰氧基、C₁-C₆酰氧基C₁-C₆烷基、C₁-C₆酰氨基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷硫基羰基、C₁-C₆烷基硫代、C₁-C₆烷氧基羰基，C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、C₁-C₆烷基氨基磺酰基、二-C₁-C₆烷基氨基磺酰基、3-8元的环烷基、4-8元的杂环烷基、苯基和单环杂芳基。