[发明专利]含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途

摘要

本发明的范围包括含有连接基团的强效紫杉烷。本发明的范围还包括细胞毒性剂，该细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。用于在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的治疗组合物包括：(A)细胞毒性剂量的一种或多种紫杉烷，其通过连接基团以共价键结合到细胞结合剂上；以及还包括(B)药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明还包括在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的方法，该方法包括：使靶细胞或含有靶细胞的组织与有效量的细胞毒性剂相接触，其中的细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。

主权项

1.式(I)表示的化合物：其中：R1是H、吸电子基团、或供电子基团；R1’和R1”相同或不同，为H、吸电子基团或供电子基团；R2是H；R3是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基或杂环；R4是具有1到10个碳原子的烷基或链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基或环烯基、芳基、杂环、-OC(CH3)3，或由任意一个的所述的烷基、链烯基、具有3到10个碳原子的环烷基、环烯基、芳基或杂环形成的氨基甲酸酯；R5是连接基团；以及R6是H，杂环或芳基醚、酯或氨基甲酸酯；或具有1到10个碳原子的直链、支链或环状烷基或链烯基的酯或醚；或式-COX的氨基甲酸酯，其中X是含氮杂环；或式-CONR10R11的氨基甲酸酯，其中R10和R11相同或不同，为H、具有1到10个原子的直链、支链或环状烷基，或具有1到10个碳原子的单纯的或取代的芳基。