[发明专利]通过新的1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－氰基和1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－碳酰胺中间体制备1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－胺

摘要

本发明涉及一种合成用于制备1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－胺的1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－氰基和1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－碳酰胺中间体的方法，一种使用这样的中间体制备1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－胺的方法；以及涉及1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－氰基和1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－碳酰胺中间体。更具体地说，本发明涉及一种使用两个中间体，1－异丁基－1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－氰基和1－异丁基－1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－碳酰胺，制备1－异丁基－1H－咪唑并[4，5－c]喹啉－4－胺(咪喹莫特)的方法，以及涉及所述中间体。

主权项

1.一种式(II)的化合物及其盐其中R₁选自：氢；1-约10个碳原子的直链或支链烷基，任选由选自低级烷基、3-约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选由低级烷基取代；2-约10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述链烯基的烯不饱和键与1-氮间隔至少一个碳原子，并且其中所述直链或支链烷基任选被选自低级烷基、3-约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选由低级烷基取代；1-约6个碳原子的羟烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分是2-约4个碳原子的链烷酰氧基或者苯甲酰氧基，而所述烷基部分含1-约6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯环上被独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的1或2个部分任选取代，条件是，当苯环被2个这样的部分取代时，则所述部分总共含有6个以上的碳原子；R₂选自：氢；含1-约8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯环上被独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的1或2个部分任选取代，条件是当苯环被2个这样的部分取代时，则所述部分总共含有6个以上的碳原子；R独立选自：1-约4个碳原子的烷氧基、1-约4个碳原子的烷基和卤素；和n是0-2的整数，条件是如果n是2，则所述基团总共含有不超过6个碳原子。