[发明专利]喜树碱－紫杉烷类共轭物作为抗有丝分裂和抗肿瘤剂

摘要

式(I)的化合物：C’－L－T(I)，其中C’为喜树碱基；L为连接部分；T为紫杉醇类基；和其药学可接受的盐。该化合物在其他物质中，可以用于对需要它的主体进行癌症治疗，包括细胞分化和抑制细胞有丝分裂。

主权项

1.式I的化合物：C’-L-T (I)其中：C’为式II的喜树碱基：其中：R1选自H、烷基、醛、羰基、烷氧基、烷芳基、羟基烷基、卤代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、环氨基烷基、芳基、芳氧基、C-烯糖、硝基、氰基和O-糖基；R2、R3、R4和R5各自独立选自H、氨基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫醇基、烷基氨基、氨基烷基、二(烷基)氨基、环氨基烷基、氨基烷氧基、芳基、芳氧基、C-烯糖、氰基、亚甲基二氧基、甲酰基、硝基、卤素、叠氮基、酰胺基、肼基，通过氨基氮原子与A环键连的二十种标准氨基酸之任一种、SR8、NR8R8或O-糖基；或R3和R4一起形成5或6元芳香环或二氧戊环；且其中R2和R3，R3和R4，或R4和R5 连接；条件是R1，R2，R3，R4，和R5之一是与L连接的共价键；R6为H、卤素、烷基、烷氧基、烷芳基、羟基烷基、或卤代烷基；R7为烷基、烷芳基、羟基烷基、或芳基；R8为独立地选自H、烷基、烷芳基、羟基烷基、氨基烷基、酰基、或芳基；L是连接部分；T为下式III的紫杉烷类基；其中R11选自H、烷基、烷氧基、氨基烷基和酰基；R12和R13各自独立地选自H、烷基、芳基、烷氧基、烷芳基、羟基烷基、卤代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、环氨基烷基、芳氧基、硝基、氰基，和卤素；或其药学上可接受的盐。