[发明专利]具有抑制糖原合成酶激酶3受体作用的2-氧代吲哚化合物有效
| 申请号: | 03807389.7 | 申请日: | 2003-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN100519550C | 公开(公告)日: | 2005-07-20 |
| 发明(设计)人: | S·贝里;S·赫尔贝里;M·奈勒夫;Y·薛 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/404 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 玥;王景朝 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | 本发明提供式Ia和式Ib的新化合物及它们的制备方法和用于该制备中的新的中间体,还提供含所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗上的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 抑制 糖原 合成 激酶 受体 作用 吲哚 化合物 | ||
【主权项】:
1.通式Ia的化合物:
其中:P表示吡啶或嘧啶;R1是氢;R2选自卤素、硝基、C0-6烷基杂芳基、(CO)OR4、三氟甲基、C0-6烷基氰基、C0-6烷基NR4R5、OC1-6烷基NR4R5、C0-6烷基CONR4R5、C0-6烷基(SO2)NR4R5和基团X1R6,其中X1为直接键;R6为5元或6元含一个或两个独立地选自N,O和S的杂原子的杂环基,所述杂环基是饱和或不饱和的,并且该杂环基是未取代的或被一个选自W的取代基取代;m为0、1或2;R3选自C0-6烷基NR4R5、OC1-6烷基NR4R5、C0-6烷基CONR4R5和C0-6烷基(SO2)NR4R5;n为1或2;R4选自氢和C1-6烷基;R5选自C1-6烷基NR14R15,其中R14和R15一起形成含一个或多个独立地选自N和O的杂原子的5元杂环基,或R4和R5一起形成含一个或多个独立地选自N和O的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环基,其中所述杂环基任选地被基团Y取代;且其中R2至R5定义的任何C1-6烷基是未取代的或被一个或多个基团Z取代;W和Z独立地选自卤素、CN、OR16、C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、含一个N杂原子的5元杂环基,其中杂环基任选地被基团Y取代;Y选自氧代、卤素、C1-6烷基、C0-6烷基芳基和NR16R17,其中C0-6烷基芳基任选地被硝基和氟甲基取代;R16和R17独立地选自氢和C1-6烷基或其中R16和R17一起形成含一个N杂原子的5元杂环基;其中,所述化合物为游离碱或其药学上可接受的盐的形式。
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