[发明专利]细胞溶质磷脂酶A2抑制剂有效
| 申请号： | 02827611.6 | 申请日： | 2002-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN1617855A | 公开（公告）日： | 2005-05-18 |
| 发明（设计）人： | J·C·麦科;S·Y－K·谭;J·D·克拉克;K·L·李;陈立人;P·塔克;沈福华;M·L·贝恩科;胡百华 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/12;C07D401/12;C07D491/10;C07D417/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D409/12;C07D491/08;C07D417/14;//;317∶00;221∶00);307∶00;209∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供具有通式(I)的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式，以及用该化合物作为多种磷脂酶(特别是磷脂酶A2)活性抑制剂治疗、预防和抑制疼痛及炎症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 溶质 磷脂酶 sub 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种下式化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：R选自式-(CH2)n-A、-(CH2)n-S-A或-(CH2)n-O-A、其中A选自以下部分：![]()
或![]()
其中D为C1-C6低级烷基、C1-C6低级烷氧基、C3-C6环烷基、-CF3或-(CH2)1-3-CF3；B和C独立选自苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基或吡咯基，各基团任选被1-3个、优选1-2个独立选自以下的取代基取代：H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2，或者各基团被含1个或2个选自O、N或S的杂原子的5-6元杂环或杂芳族环取代；或n为整数0-3；n1为整数1-3；n2为整数0-4；n3为整数0-3；n4为整数0-2；X1选自化学键、-S-、-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-NH-、-NHC(O)-、-C＝C-、![]()
R1选自C1-C6烷基、C1-C6氟代烷基、C3-C6环烷基、四氢吡喃基、樟脑基、金刚烷基、CN、-N(C1-C6烷基)2、苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、吗啉基、三唑基、吡唑基、哌啶基、吡咯烷基、咪唑基、派嗪基、噻唑烷基、硫吗啉基、四唑、吲哚、苯并噁唑、苯并呋喃、咪唑啉-2-硫酮、7，7-二甲基-二环[2.2.1]庚-2-酮、苯并[1，2，5]噁二唑、2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷、哌嗪-2-酮或吡咯基，各基团任选被1-3个、优选1-2个独立选自以下的取代基取代：H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、OCF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-SO2(C1-C3烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-COOH、-CH2-COOH、-CH2-N(C1-C6烷基)、-CH2-N(C1-C6烷基)2、-CH2-NH2、吡啶、2-甲基-噻唑、吗啉代、1-氯-2-甲基-丙基、-C1-C6硫烷基、苯基(进一步任选被卤素取代)、苄氧基、(C1-C3烷基)C(O)CH3、(C1-C3烷基)OCH3、C(O)NH2或![]()
X2选自-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-C(O)-、![]()
![]()
或![]()
R2选自以下的环部分：苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基或吡咯基，所述环部分被一个式-(CH2)n4-CO2H基团或药学上可接受的酸类似物或模拟物取代；并且还任选被1个或2个独立选自以下的取代基取代：H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫烷基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)或-NO2；R3选自H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫烷基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)或-NO2；R4选自H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫烷基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-N-C(O)-N(C1-C3烷基)2、-N-C(O)-NH(C1-C3烷基)、-N-C(O)-O-(C1-C3烷基)、-SO2-C1-C6烷基、-S-C3-C6环烷基、-S-CH2-C3-C6环烷基、-SO2-C3-C6环烷基、-SO2-CH2-C3-C6环烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-O-C3-C6环烷基、-O-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、苄氧基、吗啉代、或其它杂环，例如吡咯烷基、哌啶、哌嗪、呋喃、噻吩、咪唑、四唑、吡嗪、吡唑酮、吡唑、咪唑、噁唑或异噁唑，以上各个R4基团的环各自任选被1-3个选自以下的取代基取代：H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OH、-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-N-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-SO2(C1-C3烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2或OCF3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于惠氏公司，未经惠氏公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/02827611.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 一种Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>复相热障涂层材料
- 无铅[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>纳米管及其制备方法
- 磁性材料HN(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>·[Co<sub>4</sub>Na<sub>3</sub>(heb)<sub>6</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>6</sub>]及合成方法
- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
- 一种Bi<sub>0.90</sub>Er<sub>0.10</sub>Fe<sub>0.96</sub>Co<sub>0.02</sub>Mn<sub>0.02</sub>O<sub>3</sub>/Mn<sub>1-x</sub>Co<sub>x</sub>Fe<sub>2</sub>O<sub>4</sub> 复合膜及其制备方法
- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 荧光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
- 一种(Y<sub>1</sub>-<sub>x</sub>Ln<sub>x</sub>)<sub>2</sub>(MoO<sub>4</sub>)<sub>3</sub>薄膜的直接制备方法
- 荧光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>复合材料的制备方法
