[发明专利]具有LH与FSH联合激动活性的甘氨酸－取代的噻吩并[2,3－d]嘧啶

摘要

本发明涉及通式(I)的甘氨酸取代的噻吩并[2，3－d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中X是O或H，H；A是S、NH、N(R⁶)、O或一条键；R¹是(1－4C)烷基、(2－4C)烯基、苯基或(2－5C)杂芳基，所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代：羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1－4C)(二)烷基氨基；R²是H、(1－4C)烷基、(1－4C)烷氧基(2－4C)烷基或羟基(2－4C)烷基；R³和R⁴可以独立地选自H和羟基(1－4C)烷基；R⁵是H或(1－4C)烷基；R⁶可以选自与R¹所述相同的基团。本发明的化合物具有LH以及FSH受体活化活性，能够用在调节生育力的疗法中。

主权项

1、通式I的噻吩并[2，3-d]嘧啶衍生物(式I)或其药学上可接受的盐，其中X是O或H，H；A是S、NH、N(R⁶)、O或一条键；R¹是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)杂芳基，所述苯基或杂芳基环可选地被一个或多个下列取代基取代：羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基；R²是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羟基(2-4C)烷基；R³和R⁴独立地选自H、(1-4C)烷基和羟基(1-4C)烷基；R⁵是H或(1-4C)烷基；和R⁶选自与R¹所述相同的基团。