[发明专利]作为阿立新受体拮抗药的N－芳酰基环胺衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的N－芳酰基环胺衍生物，其中X表示键、氧、NR³或(CH₂)基团，其中n表示1，2或3；Y表示CH₂、CO、CH(OH)或CH₂CH(OH)；Het是任选取代的含选自于N、O和S中至多4个杂原子的双环杂芳基；Ar²表示一个任选取代的苯基或5－或6－节含选自N，O和S中至多3个杂原子的杂环基，以及它们作为药物特别是阿立新受体拮抗药的用途。

主权项

1.通式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中X表示键、氧、NR³或(CH₂)_n基团，其中n表示1、2或3；Y表示CH₂、CO、CH(OH)或CH₂CH(OH)；Het是任选取代的含有至多4个选自N、O和S杂原子的双环杂芳基；Ar²表示任选取代的苯基或者含有至多3个选自N，O和S杂原子的5-或6-节杂环基，其中苯基或杂环基被R¹和其他任选的取代基取代；或者Ar²表示任选取代的双环芳基或含有至多3个选自N，O和S杂原子的双环杂芳基；R¹表示氢、任选取代(C_1-4)烷氧基、卤原子、氰基、任选取代(C_1-6)烷基、任选取代的苯基或者任选取代的含有至多4个选自N、O和S中的杂原子的5-或6-节杂环基；R³表示氢或任选取代的(C_1-4)烷基，但是Het是其中R³表示氢或(C_1-4)烷基的吲哚基除外；条件是当X是NH，Y是CH₂，并且Het是吲哚基时，Ar²不是3，5-双(三氟甲基)苯基；或者该化合物不是(2R)-1-(3，5-二氯苯甲酰基)-2-[(1H-吲哚-3-基)甲基]哌嗪；(2R)-2-[1H-吲哚-3-基]甲基]-1-[3-甲氧基-5-三氟甲基]苯甲酰基]哌嗪；1-苯甲酰基-2-[1H-吲哚-3-基]甲基]哌嗪。