[发明专利]作为HIV逆转录酶抑制剂的吡唑衍生物无效
| 申请号： | 02811197.4 | 申请日： | 2002-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN1527829A | 公开（公告）日： | 2004-09-08 |
| 发明（设计）人： | 布莱恩·威廉姆·迪莫克;阿德里安·利亚姆·吉尔;菲利普·斯蒂芬·琼斯;凯文·爱德华·博丹·帕克斯;马丁·约翰·帕拉特 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D409/06;C07D403/06;C07D405/12;C07D231/18;A61K31/415;A61K31/506;A61K31/4427;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及新吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物和这类化合物在药物中的应用。特别地，通式I的化合物是参与病毒复制的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可以有利地用作HIV介导的过程的治疗剂。本发明描述了通式I的新化合物，其中R1、R2、R3和A如本说明书中所定义；通式I化合物的醚类和上述化合物的药物可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 hiv 逆转录 抑制剂 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物、通式I化合物的醚类和上述化合物的药物上可接受的盐，其中通式I化合物的结构式如下：![]()
其中R1是烷基或取代的烷基；R2是芳基或取代的芳基；R3是羟基、氨基、叠氮基、羟基-C1-4-烷基、C1-4-烷基-磺酰基-氨基或式-X-C(＝O)-Z的基团，其中X代表NR″″、O或单键；其中R″″是氢或C1-4-烷基，且其中Z是C1-4-烷基、C1-4-烷氧或NR″R；其中R″、R彼此独立为氢或C1-4-烷基；A表示烷基、取代的烷基、芳基-甲基、取代的芳基-甲基、芳基-甲氧基-甲基、取代的芳基-甲氧基-甲基、杂环基-甲基、取代的杂环基-甲基、杂环基-甲氧基-甲基或取代的杂环基-甲氧基-甲基。
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