[发明专利]N－苯基－2－嘧啶胺衍生物在抗肥大细胞基的疾病如变应性疾病中的用途

摘要

式I的N－苯基－2－嘧啶胺衍生物在制备用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎、药物或食物过敏、血管神经性水肿、荨麻疹、婴儿猝死综合征、支气管肺曲菌病、多发性硬化症或肥大细胞增多症的药物组合物中的用途，式中的各种符号和取代基具有本文中给出的含义，该化合物可以为游离碱形式，也可以为药学上可接受的盐的形式。

主权项

1.式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物或至少有一个成盐基团的此类化合物的盐在制备用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎、药物或食物过敏、血管神经性水肿、荨麻疹、婴儿猝死亡综合征、支气管肺曲菌病、多发性硬化症或肥大细胞增多症的药物中的用途：其中R₁为4-吡嗪基；1-甲基-1H-吡咯基；氨基-或氨基-低级烷基取代的苯基，在每种情况中氨基是游离的、烷基化的或酰化的；连接在一个五元环碳原子上的1H-吲哚基或1H-咪唑基；或者为连接在环碳原子上的未取代或由低级烷基取代的吡啶基，并且在氮原子上未取代或被氧取代；R₂和R₃各自独立为氢或低级烷基；R₄、R₅、R₆、R₇和R₈中的一个或两个分别为硝基、氟代低级烷氧基或为式II的基团-N(R₉)-C(＝X)-(Y)_n-R₁₀        (II)其中R₉为氢或低级烷基；X为氧代、硫代、亚氨基、N-低级烷基-亚氨基、肟基或O-低级烷基肟基，Y为氧或NH基团，n为0或1，和R₁₀为一个至少含5个碳原子的脂族基团、芳族基团、芳-脂族基团、环脂族基团、环脂-脂族基团、杂环或杂环-脂族基团，其余的R₄、R₅、R₆、R₇和R₈基团各自独立为氢；被游离的或烷基化的氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或吗啉基取代或未取代的低级烷基；低级烷酰基；三氟代甲基；游离的、醚化或酯化的羟基；游离的、烷基化或酰化的氨基；游离的或酯化的羧基。