[发明专利]氰基取代的二氢嘧啶化合物及其治疗疾病的用途无效
| 申请号： | 02807456.4 | 申请日： | 2002-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN1500082A | 公开（公告）日： | 2004-05-26 |
| 发明（设计）人： | L·J·罗姆巴多;L·I·吴 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/12;A61K31/505;A61K31/506;A61P9/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐。式I化合物诱导阻止有丝分裂，由此使其可用作抗癌药物。式I化合物还可用于治疗其它通过诱导阻止有丝分裂能够治疗的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 化合物 及其 治疗 疾病 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式IA化合物、其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前体药物和溶剂化物，其中R1选自氢、烷基和环烷基；Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立选自H、卤素、低级烷基、O-烷基、O-芳基、NH-烷基、NH-芳基、N-烷基烷基、N-烷基芳基、N-芳基芳基，前提是至少Y1、Y2、Y3、Y4和Y5其中之一为芳基或杂芳基；R4选自烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、CN、COR5、CO2R5和CONR5R6；R5和R6独立选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、氨基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基和杂环烷基烷基；Z选自O、S和NR8；R8选自以下基团：H、CN、亚磺酰氨基、OR7、烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基和杂芳基烷基；R7选自H、烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基和杂芳基烷基。
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