[发明专利]奥美沙坦制备的新方法无效

专利信息
申请号: 02158738.8 申请日: 2002-12-26
公开(公告)号: CN1510035A 公开(公告)日: 2004-07-07
发明(设计)人: 周宜遂;刘慧;张涛 申请(专利权)人: 北京双鹤药业股份有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;//;257:04;233:90;317:34)
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 10002*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种制备奥美沙坦的新方法,该方法以式(I)化合物为原料,经过式(II)中间体制备化合物(IV)。化合物(IV)经过已知的方法可以制备治疗预防高血压的药物奥美沙坦(V)。
搜索关键词: 奥美沙坦 制备 新方法
【主权项】:
1.制备治疗预防高血压的药物奥美沙坦的方法,其结构式如式(V)所示。该方法包括中间体不经过分离的两步反应:第一步,将式(I)化合物与磺酰化试剂在碱B1的作用下反应得到式(II)中间体。式(I)中Ra代表被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基,氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基。ACl代表甲基磺酰氯或对甲基苯磺酰氯,其中A表示Ms或Ts第二步,式(II)化合物不经分离在碱B2的作用下直接和式(III)化合物反应制备式(IV)化合物。式(III)中,Rb代表:氢原子;含1至4个碳原子的烷基。Rc代表氰基、羧酸或式-COOR1基团,其中R1代表羧酸的保护基。化合物(IV)经过已知的方法(Hiroaki Yanagisawa,Yoshiya Amemiya,TakuroKanazaki,et al.Nonpeptide Angiotensin II Receptor Antagonists:Synthesis,BiologicalActivities,and Structure-Activity Relationships of Imidazole-5-carboxylic Acids BearingAlkenyl,and Hydroxyalkyl Substituents at the 4-Position and their Related Compounds.J.Med.Chem.1996,39,323-338及CN 1045770C)可以制备治疗预防高血压的药物奥美沙坦(V)
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