[发明专利]薯蓣皂苷的制备方法、药物制剂及其医药新用途

摘要

本发明公开了一种从穿龙薯蓣或盾叶薯蓣中工业化提取制备薯蓣皂苷的新方法以及薯蓣皂苷的新用途。将中药穿龙薯蓣或盾叶薯蓣用50％－95％的乙醇回流提取，调节pH值或经柱层析纯化，可得到用于中药新药研究的原料药。本发明提取纯化的薯蓣皂苷，具有预防和治疗高血脂症，抑制胆固醇吸收、抑制血小板凝集，抗心肌缺血等疾病的作用，也可用于冠心病、心胶痛、心肌梗塞、脑血栓等疾病的预防和治疗。

主权项

1、提取制备薯蓣皂苷的方法，其特征在于该方法选自于下述四种方法当中的一种：(1)以中药穿龙薯蓣和盾叶薯蓣为原料，先用水浸提，弃去浸出液，然后用乙醇回流提取，将提取液进行柱层析，收集洗脱液，减压回收溶剂后用大孔吸附树脂纯化，先用去离子水洗3个保留体积，再用40％乙醇洗脱，最后用80％乙醇洗脱，收集80％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，用90％乙醇反复重结晶，得薯蓣皂苷；(2)以穿龙薯蓣或盾叶薯蓣为原料，先用水浸提，弃去浸出液，加氧化钙或氢氧化钙混合均匀，用乙醇回流提取，提取液减压回浓缩，离心或过滤，不溶物再用乙醇加热溶解，并加入活性炭，回流提取，趁热过滤，滤液减压回收乙醇，离心或过滤，滤饼干燥得薯蓣皂苷结晶；(3)以穿龙薯蓣或盾叶薯蓣为原料，先用水浸提，弃去浸出液，然后用乙醇回流提取，提取液减压回收至稠膏状，再用氧化钙或氢氧化钙、活性炭、硅藻土与稠膏混合、干燥、粉碎，再用含10％乙酸乙酯的95％乙醇溶液回流提取，提取液再经中性氧化铝柱层析分离，收集洗脱液，回收溶剂，用90％乙醇反复重结晶，得薯蓣皂苷(Dioscin)结晶；(4)以穿龙薯蓣或盾叶薯蓣为原料，用乙醇提取两次，合并提取液，用1％的药用活性碳在乙醇液中脱色，除去非皂苷类脂溶性物质，回收乙醇至无醇味；用正丁醇萃取3次，合并正丁醇萃取液，用去离子水清洗正丁醇提取液，弃去水相，正丁醇可溶部分再用无水硫酸钠脱水纯化，放置，过滤，减压回收正丁醇，真空干燥得棕黄色粉末，为薯蓣总皂苷，将总皂苷在制备型中低压柱层析上分离，全程收集所有流分，最后用乙醇将柱上的所有样品全部洗脱，以薄层色谱和高效液相色谱鉴定含有薯蓣皂苷的组分，合并得薯蓣皂苷部分。