[发明专利]一种抗癌药物依西美坦制备方法有效
| 申请号： | 02137599.2 | 申请日： | 2002-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN1491957A | 公开（公告）日： | 2004-04-28 |
| 发明（设计）人： | 朱勤;潘俊芳 | 申请（专利权）人： | 上海华拓医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 200093*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备依西美坦的方法，该方法采用由雄甾－4－烯－3、17二酮作起始原料与原甲酸三烷酯在催化剂催化下生成烯醇醚，再直接与N－甲基苯胺、甲醛反应，所得反应物在惰性溶剂及惰性气体保护下用脱氢试剂IBX在一定温度下反应得到依西美坦。本法具有操作简单，后处理方便，不污染环境，大大降低成本，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 依西美坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备依西美坦的方法，其特征在于由下列步骤组成：1-1、从雄甾-4-烯-3、17-二酮(代合物III)作起始原料，在对-甲苯磺酸催化下与原甲酸三烷酯在混合溶剂中一定温度下得烯醇醚化合物(化合物IV)；1-2、烯醇醚化合物(化合物IV)与N-甲基苯胺在甲醛存在下在混合溶剂中一定温度下反应，经处理后得6-亚甲基雄甾-4-烯3、17-二酮(化合物V)；1-3、6-亚甲基雄甾-4-烯3、17-二酮在隋性溶剂或混合溶剂中和隋性气体保护下，用IBX在加热下进行脱氢反应，经处理后得依西美坦。
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