[发明专利]脱卤代化合物

摘要

下面通式(I)代表的具有特定取代基的3－(1－氨基环烷基)吡咯烷基－取代的－6－脱卤代(氢取代的)喹诺酮羧酸衍生物，其盐及其水合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌具有广谱和有效的抗菌活性，尤其是对革兰氏阳性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，这些化合物可用作药物。

主权项

1.一种由下列通式(I)代表的化合物、其盐及其水合物：[其中R1代表具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、可带有取代基的具有3-6个碳原子的环烷基、可带有取代基的芳基、可带有取代基的杂芳基、具有1-6个碳原子的烷氧基或者具有1-6个碳原子的烷基氨基；R2代表具有1-6个碳原子的烷硫基或者氢原子，其中R2和以上提及的R1可通过与母核骨架的一部分结合在一起形成环结构，如此形成的环可含有作为成环原子的硫原子，并且该环可被可带有取代基的具有1-6个碳原子的烷基取代；R3代表由具有1-6个碳原子的亚烷基和苯基组成的苯基烷基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-7个碳原子的烷氧基甲基、氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5-(2，3-二氢化茚基)、2-苯并[c]呋喃酮基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-基甲基或者3-乙酰氧基-2-氧代丁基；R4代表具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、氢原子、氨基、羟基、硫羟基或者卤代甲基，以及，在以上基团中，所述氨基可带有一或多个选自具有1-6个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的酰基以及甲酰基的取代基；A代表氮原子或者由式(II)代表的部分结构：(其中X1代表具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基或者卤代甲氧基，在以上基团中，所述氨基可带有一或多个选自具有1-6个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的酰基以及甲酰基的取代基；其中X1和以上提及的R1可通过与所述母核骨架的一部分结合在一起形成环结构，如此形成的环可含有作为成环原子的氧原子、氮原子或硫原子，并且该环可被可带有取代基的具有1-6个碳原子的烷基取代)；R5和R6各自独立代表具有1-6个碳原子的烷基、氢原子或者衍生自氨基酸、二肽或三肽的取代的羧基，其中所述烷基可具有一或多个选自具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基和卤原子的取代基；以及n代表整数1或2]。