[发明专利]氮杂双环化合物,它们的制备方法以及它们作为药物的应用,特别地作为抗菌剂的应用

摘要

本发明涉及新的通式(I)杂环化合物，它们与酸或碱的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法，以及它们作为药物的应用，特别地作为抗菌剂的应用。

主权项

1.下述通式(I)化合物，或它们与碱或酸的其中一种盐：式中：R₁代表氢原子、基团COOH，CN，COOR，CONR₆，R₇，(CH₂)_n′R₅或R选自任选地由吡啶基或氨基甲酰基取代的有1-6个碳原子的烷基，含有总共3-9个碳原子的-CH₂-链烯基，含有6-10个碳原子的芳基或含有7-11个碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基环任选地被OH、NH₂、NO₂基团，含有1-6个碳原子的烷基，含有1-6个碳原子的烷氧基取代或被一个或多个卤素原子取代，R₆和R₇相同或不同，它们选自氢原子、含有1-6个碳原子的烷基、含有6-10个碳原子的芳基和含有7-11个碳原子的芳烷基，它们任选地被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，和被吡啶基取代的含有1-6个碳原子的烷基，n′等于1或2，R₅选自COOH、CN、OH、NH₂、CO-NR₆R₇、COOR、OR、OCOH、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH₂、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO₂R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH₂基团，R、R₆和R₇如前面所定义；R₂代表氢原子或(CH₂)_n′1R₅基团，n′1等于0、1或2，而R₅如前面所定义；R₃代表氢原子或含有1-6个碳原子的烷基；A代表在两个带R₁和R₂的碳之间的键或基团，R₄代表氢原子或(CH₂)_n′1R₅基团，n′₁和R₅如前面所定义，虚线代表与一个或另一个带R₁和R₂取代基的碳的任选键；n等于1或2；X代表通过碳原子与氮原子连接的-C(O)-B-二价基团，B代表通过氧原子与羰基连接的-O-(CH₂)_n″-二价基团、通过氮原子与羰基连接的-NR₈-(CH₂)_n″-或-NR₈-O-基团，n″等于0或1，R₈选自氢原子，OH、R、OR、Y、OY、Y₁、OY₁、Y₂、OY₂、Y₃、OCH₂CH₂SO_mR、OSiR_aR_bR_c和SiR_aR_bR_c，R_a、R_b和R_c各自代表含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或含有6-10个碳原子的芳基，R如前面所定义，m等于0、1或2，Y选自COH、COR、COOR、CONH₂、CONHR、CONHOH、CONHSO₂R、CH₂COOH、CH₂COOR、CH₂CONHOH、CH₂CONHCN、CH₂四唑、保护的CH₂四唑、CH₂SO₃H、CH₂SO₂R、CH₂PO(OR)₂、CH₂PO(OR)(OH)、CH₂PO(R)(OH)和CH₂PO(OH)₂基团，Y₁选自SO₂R、SO₂NHCOH、SO₂NHCOR、SO₂NHCOOR、SO₂NHCONHR、SO₂NHCONH₂和SO₃H基团，Y₂选自PO(OH)₂、PO(OR)₂、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基，Y₃选自四唑、用R基取代的四唑、方形基团(squarate)、NH或NR四唑、用R基取代的NH或NR四唑，NHSO₂R和NRSO₂R基，R如前面所定义的；其条件是，n等于1时，A代表基，式中R₄代表氢原子和-或者X代表-C(O)-O-(CH₂)_n″-基团，式中n″等于0或1，-或者X代表-CO-NR₈-(CH₂)_n″-基团，式中n″等于1，R₈是异丙基，-或者X代表-CO-NR₈-(CH₂)_n″-基团，式中n″等于0，R₈是氢或苯基，而R₁、R₂和R₃三者不能同时代表氢原子。