[发明专利]用作caspase抑制剂的喹啉－(C=O)－(二,三和四肽)衍生物无效
| 申请号： | 01816576.1 | 申请日： | 2001-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN1466576A | 公开（公告）日： | 2004-01-07 |
| 发明（设计）人： | 王进海 | 申请（专利权）人： | 酶系统产品公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;C07K5/023;C07D405/12;A61K31/198;A61K31/47;A61P19/02;A61P25/28;C07D209/16;C07D209/24 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及所示结构的化合物和药物组合物，其中：(I)R2选自F和(II)m是1、2或3。这些化合物是试剂和药物组合物具有药物前体和细胞凋亡性能和用于各种治疗，用于如关节炎、ALS、MS的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 caspase 抑制剂 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具有如下结构的化合物：![]()
其中在结构I中R1选自烷基、取代烷基、芳基、和取代芳基，该基团-N-CH-(R1)-(C＝O)-会产生天然氨基酸结构或非天然氨基酸结构，和；相邻于R1基团的碳为D或L构型；R2选自-F；和![]()
其中R3和R4每个独立地选自氢、烷基、氟、氯、羧基、烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、和氨基；和R5和R5’每个独立地选自氢、烷基、烷氧基、氟、氯、羧基、烷基羰基、芳基羰基和氨基，和一起形成环状结构或杂环结构；和R6选自含有1-10个碳原子的烷基、芳基或取代芳基；![]()
其中A是共价键合的胺保护基团，和n是1-4；![]()
其中X是药用盐，和n是1-4；或![]()
其中R7选自含有1-10个碳原子的烷基、芳基或烷芳基。
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