[发明专利]头孢菌素制备过程中的中间体无效
| 申请号： | 01815421.2 | 申请日： | 2001-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN1454212A | 公开（公告）日： | 2003-11-05 |
| 发明（设计）人： | P·克雷明格 | 申请（专利权）人： | 生物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/06 | 分类号： | C07D501/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,隗永良 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了正丁胺盐形式的头孢呋辛；以及其在头孢呋辛乙酰氧乙酯的制备或头孢呋辛钠盐的制备中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 制备 过程 中的 中间体 | ||
【主权项】：
1.具有可用于含有头孢呋辛为活性成分的药物组合物中的形式的头孢呋辛的制备方法，该方法包括以下步骤：A)用(Z)-2-呋喃基-2-甲氧基亚氨基-乙酸的活性衍生物将胍或脒盐形式的7-氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸酰化，得到7-[(Z)-2-呋喃基-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基]-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸；B)使7-[(Z)-2-呋喃基-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基]-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸与甲氨酰化试剂反应生成头孢呋辛；C)分离正丁胺盐形式的头孢呋辛；和D1)在钠源存在时使头孢呋辛正丁胺盐发生反应，从反应混合物中分离钠盐形式的头孢呋辛；或D2)在碱存在时使头孢呋辛正丁胺盐与1-乙酰氧基乙基溴反应，从反应混合物中分离头孢呋辛乙酰氧乙酯。
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