[发明专利]1－[烷基]、1－[(杂芳基)烷基]和1－[(芳基)烷基]－7－吡啶基－咪唑并[1,2－a]嘧啶－5(1H)－酮衍生物

摘要

本发明涉及结构式(I)所示的咪唑并[1，2－a]嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、任选被一个或两个选自C1－6烷基、羟基和C1－4烷氧基的基团取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或者任选被C1－6烷基取代的氮原子；R1代表任选被C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤素原子取代的2、3或4－吡啶基；R2代表C1－6烷基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8－四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，苄基和环任选被1～4个选自C1－6烷基、苯环、卤素原子、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、羟基、C1－4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1－6单烷基氨基或C2－10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。本发明也涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，它可用于预防性和/或治疗性治疗因GSK3β活性异常而造成的神经变性疾病，比如阿尔茨海默氏病。

主权项

1.结构式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐、溶剂合物或水合物：其中X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或者任选被C1-6烷基取代的氮原子；R1代表任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，苄基和这些环任选被1～4个选自C1-6烷基、苯环、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。