[发明专利]抑制因子Xa活性的新化合物无效
| 申请号： | 01814535.3 | 申请日： | 2001-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN1460101A | 公开（公告）日： | 2003-12-03 |
| 发明（设计）人： | 米夏埃尔·W·卡佩;蒂洛·富克斯;罗伯特·埃克尔;西尔克·沙波特 | 申请（专利权）人： | 莫波化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C257/18 | 分类号： | C07C257/18;C07C259/18;C07D295/16;C07D295/18;A61K31/495;A61K31/165;A61P7/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的化合物或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 因子 xa 活性 化合物 | ||
【主权项】：
1、通式(I)的化合物：其中：X是Cl、Br或R1-N＝CH(-NH2)-，其中R1是H、-OH、-C(＝O)OR2、烷基、芳烷基、芳烷基氧基或者杂烷基例如烷氧基、酰基或酰氧基，而R2是烷基、杂烷基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基或芳烷基；Ar是亚芳基、亚杂芳基、杂芳基亚烷基或亚芳烷基，其中X直接键连在芳香环上；R3是H、烷基、杂烷基或芳烷基；R4相互独立地是可被一个或者多个-OH或-NH2取代的烷基，或者是杂烷基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，这些基团可被一个或者多个以下未取代的基团取代：烷基、杂烷基如烷氧基、酰基或酰基氧基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，或者是羟基或糖氧基，n是0-5的整数，R5是H、烷基、杂烷基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基或芳烷基，R6和R7相互独立地是H、烷基、杂烷基、碳环基、杂环烷基如芳基-杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，这些基团可被一个或者多个下基团取代：烷基、杂烷基如烷氧基、酰基或酰基氧基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、-OH或-NH2，或者R6和R7一起形成杂环烷基环、特别是芳基杂环烷基环的一部分，例如芳基-哌嗪基，或者是杂芳香环的一部分，这些环系可被一个或者多个以下基团取代：烷基、杂烷基如烷氧基、酰基或酰基氧基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷基、-OH或-NH2，R8是H、烷基、杂烷基、碳环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或芳烷基，或者与R5一起形成杂环烷基环的一部分；或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。
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