[发明专利]咪唑并吡啶衍生物

摘要

提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3－(咪唑并[1，2－a](3－吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

主权项

1.咪唑并吡啶衍生物或其盐，它由下示通式(I)表示式中的记号表示以下含义R1：-H、-低级烷基、-低级烯基、-低级炔基、-环烷基、-环烯基、-卤素、-NO2、-CN、-卤代低级烷基、-ORa、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-CO2Ra、-CO-Ra、-芳基、-低级亚烷基-芳基、-O-低级亚烷基-芳基、-CONRaRb、-CO-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-SO2NRaRb、-SO2-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-SO3H、-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-NRaRb、-CONRa-低级亚烷基-ORb、-CONRa-低级亚烷基-NRbRc、-CONRa-低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-O-低级亚烷基-ORa、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-ORa、-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-O-低级亚烷基-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-NRc-低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-OCO-NRaRb、-OCO-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-NRa-SO2Rb、-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-NRc-低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、-N(低级亚烷基-NRaRb)2、-N(低级亚烷基-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环))2、-CONRa-ORb、-NRa-CORb、-NRa-CO-NRbRc、-NRa-CO-(可被低级烷基取代的含氮饱和杂环)、或-OCORa，Ra、Rb和Rc：可相同也可不同，为-H、-低级烷基或-芳基T：N或CR1a，U：N或CR3，n＝1～3，Y1…Y2…Y3：i)…：一边为单键，另一边为单键或双键；Y1：CR5或CR5aR5b；Y2：N、NH、CR4a或CR4bR4c；Y3：NR6、CR4d或CR4eR4f，但当Y2为CR4a或CR4bR4c时，Y3表示NR6，或者ii)Y1和Y3可通过2～3个原子连接并和邻接的Y2相连成B环，此处B环表示含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5-6元单环杂芳环、含氮饱和杂环或芳环，B环还可被1～2个R4基所取代，X：S、SO或SO2，但当Y1和Y3通过2～3个原子连接并与相邻的Y2相连成B环时，X也可为NR7、CO或亚甲基，A：键、低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基，R2：-可带有取代基的低级烷基、-可带有取代基的低级烯基、-可带有取代基的低级炔基、-可带有取代基的环烷基、-可带有取代基的环烯基、-N＝O、-可带有取代基的芳基或可带有取代基的杂芳基，R1a、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e、R4f、R5a和R5b：可相同也可不同，为R1所定义的基团，或者R4b和R4c、R4e和R4f、或R5a和R5b相连成氧代基(＝O)，R4：R1所定义的基团或氧代基(＝O)，R5、R6和R7：可相同也可不同，为-H、-可带有取代基的低级烷基、-可带有取代基的低级烯基、-可带有取代基的低级炔基；而且，当X为NR7，且R2为邻位有取代基的芳基时，R7可与芳基邻位上的取代基相连成C2-3低级亚烷基链，并与R2的芳环形成稠合的5～7元含氮杂环，但是，(1)当Y1…Y2…Y3基通过N原子与X结合时，或Y1和Y3通过2～3个原子连接并与相邻的Y2相连形成1，3，5-三嗪或1，3，4-噁二唑环时，X表示除NR7以外的基团；(2)当Y1和Y3通过2～3个原子连接并与相邻的Y2相连形成嘧啶环时，X表示SO、SO2、CO或亚甲基。