[发明专利]包含作为活性成分的吡啶酮羧酸的抗耐酸细菌药

摘要

抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。

主权项

1.一种包含作为活性成分的由以下通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物的抗耐酸细菌药其中，R1表示具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、可具有取代基的具有3-6个碳原子的环烷基、可具有取代基的具有6-10个碳原子的芳基、可具有取代基的杂芳基(所述基团为5-或6-元环且包含1-4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)、具有1-6个碳原子的烷氧基或具有1-6个碳原子的烷基氨基，R2表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷硫基，R1和R2可结合以形成包括部分母核的环状结构，该环可包含作为组成环的原子的硫原子，另外，该环可具有作为取代基的具有1-6个碳原子的烷基；R3表示氢原子、氨基、硫羟基、卤代甲基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基或具有1-6个碳原子的烷氧基，在它们当中，氨基可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：甲酰基、具有1-6个碳原子的烷基和具有2-5个碳原子的酰基；A1表示氮原子或由式(2)表示的部分结构其中，X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基或具有1-6个碳原子的烷氧基，在它们当中，氨基可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：甲酰基、具有1-6个碳原子的烷基及具有2-5个碳原子的酰基；另外，X2和以上的R1可结合以形成包括部分母核的环状结构，由此形成的环可包含作为组成环的原子的氧原子、氮原子或硫原子，此外，该环可具有作为取代基的具有1-6个碳原子的烷基或者具有1-6个碳原子的卤代烷基；A2和A3每个可表示氮原子或碳原子，且A1、A2和A3与它们连接的碳原子一起形成部分结构或部分结构X1表示卤原子、氢原子或氨基，Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5-茚满基、phthalidinyl、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-7个碳原子的烷氧基甲基或由具有1-6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基，Z表示单环、双环或三环杂环取代基，且杂环取代基为饱和的、部分饱和的或不饱和的取代基，可包含一个或更多个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，另外，可形成双环结构或螺环结构；另外，所述杂环取代基可由一个或更多个选自以下的基团取代，包括：卤原子、氨基、羟基、氨基甲酰基、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷基氨基、具有6-10个碳原子的芳基、杂芳基(其为5-或6-元环且包含1-4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的卤代烷基以及具有1-6个碳原子的氨基烷基，和所述烷基或所述烷基氨基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基和氨基烷基的烷基部分可具有环状结构，另外，可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有6-10个碳原子的芳基以及杂芳基(其为5-或6-元环且包含1-4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)；所述氨基、氨基烷基和烷基氨基的氨基部分可具有一个或两个具有1-6个碳原子的烷基(该烷基可具有环状结构，且可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：羟基、卤原子、具有1-6个碳原子的烷硫基和具有1-6个碳原子的烷氧基)(当两个烷基存在时，它们可为相同或不同的)，且所述氨基部分可由保护基团保护；所有以上的芳基和杂芳基可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：卤原子、羟基、硫羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、苯基、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有2-6个碳原子的烷氧基羰基、具有2-5个碳原子的酰基以及杂芳基(其为5-或6-元环且包含1-4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)；这些烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基羰基、酰基、苯基和杂芳基(其为5-或6-元环且包含1-4个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)可具有作为取代基的一个或更多个选自以下的基团，包括：卤原子、羟基、具有1-6个碳原子的烷氧基和具有1-6个碳原子的烷硫基，另外，所述氨基可具有作为取代基的一个或两个选自以下的基团，包括：甲酰基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的酰基和具有2-5个碳原子的烷氧基羰基。