[发明专利]氨基甲酸酯天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途无效
| 申请号： | 01807578.9 | 申请日： | 2001-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN1422253A | 公开（公告）日： | 2003-06-04 |
| 发明（设计）人： | D·比宾格顿;J－D·查里尔;D·凯;R·克尼格泰尔;J·戈莱克;M·默蒂摩尔;J·斯图德雷 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/86 | 分类号： | C07D209/86;A61K31/395;A61P43/00;C07D209/88;C07D209/08;C07D279/30;C07D221/12;C07D223/22;C07D403/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂其中Z是氧或硫；R1是氢、－CHN2、－R、－CH2OR、－CH2SR、或－CH2Y；Y是电负性离去基团；R2是CO2H、CH2CO2H、或其酯、酰胺或等排物；R3是能够适合天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶S2亚位的基团；R4和R5与中间的氮一起构成杂环；R是如说明书所述的。这些化合物是有效的细胞程序死亡和IL－1β分泌的抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基甲酸酯 天冬氨酸 特异性 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、一种治疗患者疾病的方法，该疾病通过用天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂治疗得以减轻，该方法包含对需要这样一种治疗的患者给以治疗学上有效量的式I化合物：或其药学上可接受的衍生物，其中：Z是氧或硫；R1是氢、-CHN2、-R、-CH2OR、-CH2SR、或-CH2Y；R是C1-12脂族基团、芳基、芳烷基、杂环基、或杂环烷基；Y是电负性离去基团；R2是CO2H、CH2CO2H、或其酯、酰胺或等排物；R3是能够适合天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶S2亚位的基团；R4和R5与中间的氮一起构成单-、二-或三-环的杂环系统，具有1-6个选自氮、氧或硫的杂原子。
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