[发明专利]新的2,3,4,5－四氢－1H－[1,4]二氮杂并[1,7－a]吡哚化合物

摘要

本发明公开了一种通式I的化合物，或者其立体异构体或药学上可接受的盐其中a为一个单键或双键，并且其中R1a、R1b、R2a和R2b独立地为(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，OR5，CONR5R6，COR5，CO2R5，Y(CH2)nXR5或者YC(O)(CH2)nXR5，其中m＝0－3，Y＝CH2，S，O或NR6，X＝CH2，S，O，NR6；(b)(CH2)pAr，其中p＝0－3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；(c)直链或支链的C1－C8烷基，直链或支链的C2－C8链烯基，直链或支链的C2－C8炔基，C3－C8环烷基，C3－C8环烯基，或C3－C8环炔基；其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代卤素，CN，NO2，COR7，OR7，NR7R8，SR7，CO2R7，CONR7R8，或NR7COR8；并且其中R3为(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，烷基，Ar，OR5，SR5，CHO，CONR5R6，COR5，CO2R5，(Y)o(CH2)nXR5，C(O)C(O)XR5，(Y)o(CH2)nC(O)XR5，C(O)(CH2)nXR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)R5,(Y)o(CH2)nN(R6)S(O)2R5,(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)OR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6，其中o＝0或1，n＝0－3，X＝CH2，S，O或NR6，以及Y＝CH2，S，O或NR6，其中Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；或者(b)直链或支链的C1－C8烷基，直链或支链的C2－C8链烯基，直链或支链的C2－C8炔基，C3－C8环烷基，C3－C8环烯基，或C3－C8环炔基；其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R8，SR10，CO2R10，CONR10R8，或NR10COR8；并且其中R4、R5和R6独立地为(a)H，直链或支链的C1－C8烷基，直链或支链的C2－C8链烯基，直链或支链的C2－C8炔基，C3－C8环烷基，C3－C8环烯基，或C3－C8环炔基；其中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11或NR10COR11；或者其中R5和R6连在一起形成3～8元环；或者(b)(CH2)pAr，其中p＝0－3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；并且其中R7、R8和R9独立地为(a)H，直链或支链的C1－C8烷基，直链或支链的C2－C8链烯基，直链或支链的C2－C8炔基，C3－C8环烷基，C3－C8环烯基，或C3－C8环炔基；其中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12；或者其中R7、R8和R9连在一起形成环；或者(b)(CH2)pAr，其中p＝0－3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基H，卤素，CN，NO2，OR10，CF3，OCF3，SR10，SO2R10，SO2NR10R11，NR10R11，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12，CO2R10，COR10或R10；并且其中R10、R11和R12独立地为H，直链或支链的C1－C8烷基，直链或支链的C2－C8链烯基，直链或支链的C2－C8炔基，C3－C8环烷基，C3－C8环烯基，或C3－C8环炔基。

主权项

1.通式I的化合物，或者其立体异构体或其药学上可接受的盐：其中a为一个单键或双键，并且其中R1a、R1b、R2a和R2b独立地为(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，OR5，CONR5R6，COR5，CO2R5，Y(CH2)mXR5或者YC(O)(CH2)mXR5，其中m＝0-3，Y＝CH2，S，O或NR6，X＝CH2，S，O，NR6；(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；(c)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN，NO2，COR7，OR7，NR7R8，SR7，CO2R7，CONR7R8，或NR7COR8；并且其中R3为(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，烷基，Ar，OR5，SR5，CHO，CONR5R6，COR5，CO2R5，(Y)o(CH2)nXR5，C(O)C(O)XR5，(Y)o(CH2)nC(O)XR5，C(O)(CH2)nXR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)R5，(Y)o(CH2)nN(R6)S(O)2R5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)OR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6，其中o＝0或1，n＝0-3，X＝CH2，S，O或NR6，以及Y＝CH2，S，O或NR6，其中Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；或者(b)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R8，SR10，CO2R10，CONR10R8，或NR10COR8；并且其中R4、R5和R6独立地为(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11或NR10COR11；或者其中R5和R6连在一起形成3～8元环；或者(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；并且其中R7、R8和R9独立地为(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12；或者其中R7、R8和R9连在一起形成环；或者(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR10，CF3，OCF3，SR10，SO2R10，SO2NR10R11，NR10R11，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12，CO2R10，COR10或R10；并且其中R10、R11和R12独立地为H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基。