[发明专利]新型吗斯酮胺口服缓释制剂有效

专利信息
申请号: 01805259.2 申请日: 2001-02-22
公开(公告)号: CN1419451A 公开(公告)日: 2003-05-21
发明(设计)人: 约瑟夫-米歇尔·盖齐 申请(专利权)人: 斯勒博医药品有限公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535;A61K9/20
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 代理人: 黄健
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种新型吗斯酮胺口服缓释制剂,用于治疗各种类型的心绞痛(劳力型、痉挛型、混合型)。本发明的新制剂含有治疗有效量的吗斯酮胺或其一种活性代谢物,其在体外的溶解率(用欧洲药典第三版(或USPXXIV)所述的方法,用分光光度法在286或311nm测量,50rpm,500ml0.1NHCl介质,37℃)为15-25%的吗斯酮胺1小时后释放;20-35%的吗斯酮胺2小时后释放;50-65%的吗斯酮胺6小时后释放;75-95%的吗斯酮胺12小时后释放;>85%的吗斯酮胺18小时后释放;>90%的吗斯酮胺24小时后释放。所得的体内的吗斯酮胺血浆峰值出现在服用所述剂型后2.5-5小时,更适宜的在3-4小时,其值是25-40ng/ml血浆。用途治疗领域。
搜索关键词: 新型 吗斯酮胺 口服 制剂
【主权项】:
1.一种缓释的固体口服吗斯酮胺制剂,特征为其含有治疗有效量的吗斯酮胺或其一种活性代谢物,其在体外的溶解速率(用欧洲药典第三版(或USPXXIV)所述的方法,用分光光度法在286或311nm测量,50rpm,500ml0.1NHCl介质,37℃)为:-15-25%的吗斯酮胺1小时后释放-20-35%的吗斯酮胺2小时后释放-50-65%的吗斯酮胺6小时后释放-75-95%的吗斯酮胺12小时后释放->85%的吗斯酮胺18小时后释放->90%的吗斯酮胺24小时后释放,所得的吗斯酮胺在体内血浆峰值出现在服用所述剂型后2.5-5小时,更适宜的在3-4小时,其值是25-40ng/ml血浆。
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