[发明专利]苯并咪唑衍生物的口服给药的药物制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种药物制剂,其含有(a)糖、糖和淀粉、或微晶纤维素的惰性核,(b)药物乳剂层,其由混合苯并咪唑衍生物的游离碱(例如奥咪拉唑或兰索拉唑)和非离子表面活性剂和水制得,(c)保护性涂层,其由成膜化合物和任选地增塑剂或赋形剂制成,以及(d)肠溶衣,其由药物可接受的聚合物和增塑剂制成。任选地,碱性氨基酸可以加至药物乳剂层或保护性涂层中。本发明还提供了制备该药物制剂的方法。

主权项

1.一种口服给药的药物颗粒，它包含：一种惰性核，其由淀粉、糖和淀粉的混合物、或微晶的纤维素制成；一种沉积在所述惰性核上以形成药物涂层的药物乳剂，其中所述药物乳剂包含有效量的游离碱奥咪拉唑或兰索拉唑、非离子表面活性剂、碱性氨基酸和水；沉积在所述药物涂层上的保护性涂层，其中所述保护性涂层包含至少一种成膜化合物和增塑剂，所述成膜化合物选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)和羟基甲基纤维素(HMC)；以及一种沉积在所述保护性涂层上的肠溶衣，其中所述肠溶衣包含至少一种选自邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)、共聚的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯的聚合物，和增塑剂。