[发明专利]2－丁基－1,3－二氮杂螺环[4.4]壬烷－1－烯－4－酮的改进的生产工艺无效
| 申请号： | 01145583.7 | 申请日： | 2001-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN1429817A | 公开（公告）日： | 2003-07-16 |
| 发明（设计）人： | 沈敬山;李剑锋;毛睿;刘为四;嵇汝运 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗高血压药物厄贝沙坦(Irbesartan)的中间体的生产工艺改进。环戊酮经加成反应得1－氨基环戊氰，该氰化物在碱性条件下水解，再经酰化、环合得产物。本发明特征在于将现有技术中报道的用酸水解1－氨基环戊氰的氰基改为用碱水解，并且不经分离过程产物而直接与戊酰氯反应形成酯溶性大的中间体后再进行分离纯化。环合介质采用正丁醇—水—氢氧化钡体系，减少了副产物5的生成，从而降低了成本，简化了操作，提高了收率，保证了产品质量，使该工艺更好地适应工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 二氮杂螺环 4.4 壬烷 改进 生产工艺 | ||
【主权项】：
1.一种生产2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的改进的生产工艺，其特征在于其反应式为：化合物1的氰基在碱性条件下、稀的醇溶液中水解得化合物2，2不经分离直接将反应液冷却到-10℃以下，再将戊酰氯滴入反应液中，生成二酰胺3，3在正丁醇-水混合溶剂、Ba(OH)2的存在下进行环合反应得4。
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