[发明专利]可作药物的寡糖和其制备方法及含该寡糖的药物组合物

摘要

本发明涉及有重要抗肿瘤作用的葡萄六糖、七糖的结构及制备。其结构为β，α交替的1－3连接主链，带有1－6连接的侧链。采用三糖加三糖或三糖加四糖的策略制备。

主权项

1.一种具有免疫、抗肿瘤活性并能作为增强免疫力、抗肿瘤，治疗癌症的寡糖，其特征在于：寡糖的结构为(1)该寡糖主链为4糖或5糖。R→R→R→RR→R→R→R→RR＝葡萄糖、半乳糖或甘露糖或其它糖(2)该寡糖主链上具有两个侧链。R1R2R1R2↓↓↓↓R→R→R→RR→R→R→R→RR，R1，R2＝葡萄糖、半乳糖或甘露糖或其它糖(3)含有这种主链和侧链基本结构的更大的寡糖(如8糖-14糖)如R1R2R1R1R2R1R2↓↓↓↓↓↓↓R→R→R→R→R→RR→R→R→R→R→R→R→R→RR1R2R1R2R1↓↓↓↓↓R→R→R→R→R→RR→R→R→R→R→R→RR，R1，R2＝葡萄糖、半乳糖或甘露糖或其它糖所述的4糖或5糖主链中的糖为均一的葡萄糖或含有其它糖如含有半乳糖、甘露糖。如主链为Glu→Glu→Glu→Glu或Glu→Glu→Glu→Glu→Glu或Man→Glu→Glu→Glu或Man→Glu→Glu→→Glu→Glu或Gal→Glu→Glu→Glu或Gal→Glu→Glu→Glu→GluGlu＝葡萄糖，Man＝甘露糖，Gal＝半乳糖所述的主链为1→3β或1→3α连接。如主链为β→Glu-1→3-α-Glu-1→3-β-Glu-1→3-Glu或β-Glu-1→3-α-Glu-1→3-β-Glu-1→3-α-Glu-1→3-Glu或α-Man-1→3-α-Glu-1→3-β-Glu-1→3-Glu等所述的寡糖为游离寡糖(还原端为羟基)或为寡糖的烃基、芳基苷或寡糖肽。所述的侧链R1及R2为单糖或寡糖。所述的侧链可紧密并排排列，亦可由主链的葡萄糖隔开排列。如R1R2R1R↓↓↓↓R→R→R→RR→R→R→R→R所述的侧链中的糖为葡萄糖、或其它的任何种糖。所述的侧链中的糖与主链的连接为1→6β或1→6α连接。所述的侧链中的寡糖可以任何方式连接。所述的优选的6糖为下式，βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-Glu式中任何一个葡萄糖的位置可用半乳糖或甘露糖代替，如βGal-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-GluβGlu-1→3-(βGal-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-GluβGal-1→3-(βGal-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGal-1→6)-GluαMan-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-GluαMan-1→3-(αMan-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-GluαMan-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(αMan-1→6)-Glu所述的优选的7糖为下式，βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-βGlu-1→3-Glu式中任何一个葡萄糖的位置可用半乳糖或甘露糖代替，如βGal-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGlu-1→6)-βGlu-1→3-GluβGlu-1→3-(βGal-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGal-1→6)-βGlu-1→3-GluαMan-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(αMan-1→6)-βGlu-1→3-GluαMan-1→3-(αMan-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(αMan-1→6)-βGlu-1→3-GluβGal-1→3-(βGlu-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(αMan-1→6)-βGlu-1→3-GluαMan-1→3-(αMan-1→6)-αGlu-1→3-βGlu-1→3-(βGal-1→6)-βGlu-1→3-Glu