[发明专利]1－(4－羟基苯基)－2－(4－羟基－4－苯基哌啶－1－基)－1－丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法无效
| 申请号： | 01117154.5 | 申请日： | 2001-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN1322716A | 公开（公告）日： | 2001-11-21 |
| 发明（设计）人： | J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;S·W·沃林斯基 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D211/52 | 分类号： | C07D211/52 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄淑辉 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,(1S,2S)－1－(4－羟基苯基)－2－(4－羟基－4－苯基哌啶－1－基)－1－丙醇甲基磺酸盐三水合物的一种新的制备方法本发明进一步涉及式(Ⅱ)(2S)－(+)－化合物的制备方法其中R1是一种保护基团。另外,本发明也涉及在上述方法中有用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 苯基 哌啶 丙醇 甲基 磺酸盐三 水合物 有用 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．制备(1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物的一种方法：包括以下步骤：(ⅰ)还原式(Ⅱ)的(2S)-化合物的羰基其中R1是保护基团，选自由苄基、(C1-C6)烷基苄基、(C1-C6)烷氧基苄基、三(C1-C6)烷基甲硅烷基、酰基和芳酰基组成的基团，这经过与碱金属硼氢化物的反应完成；和(ⅱ)断裂开式(Ⅲ)的(2S)-化合物的保护基团R1，这在甲基磺酸存在下完成。
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