[发明专利]2′－脱氧－L－核苷的合成

摘要

本发明提供用于制备式(A)化合物的方法,其中X和Y相同或不同,为H、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR′或NR′R″；Z为H、F、Cl、Br、I、CN或NH2；R为氢、卤素、C1－C6低级烷基或芳烷基、NO2、NH2、NHR′、NR′R″、OH、OR、SH、SR、CN、CONH2、CSNH2、CO2H、CO2R′、CH2CO2H、CH2CO2R′、CH＝CHR、CH2CH＝CHR或C＝CR,R′和R″相同或不同,为C1－C6低级烷基；R13为氢、烷基、酰基、磷酸根(一磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或稳定化的磷酸根)或甲硅烷基。

主权项

1.一种制备2′-脱氧-β-L-核苷的方法，包括以下步骤：a)选择性地将β-L-核苷的2′-羟基活化成2′-位取代的活化核苷，其中取代基选自：O-S(＝O)n-R5或O-C(＝O)-R5；其中n为1或2，R5为氢、烷基或芳基部分；和b)用还原剂还原步骤a)的产物，得到2′-脱氧-L核苷。