[发明专利]取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其作为脂酶抑制剂的用途无效

专利信息
申请号: 00812134.6 申请日: 2000-08-22
公开(公告)号: CN1152024C 公开(公告)日: 2004-06-02
发明(设计)人: S·佩特里;K·舍恩芬杰;G·穆勒;K-H·巴林豪斯 申请(专利权)人: 阿文蒂斯药物德国有限公司
主分类号: C07D271/113 分类号: C07D271/113;C07D413/12;A61K31/4245;A61P3/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘明海
地址: 德国法*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮,其制备及其作为药物的用途∴式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其生理学上相容盐和光学异构体,其中R1为C1-C6-烷基、C3-C9-环烷基,二者未被取代或被取代,而R2和R3为彼此独立的氢、C6-C10-芳基、C3-C8-环烷基、C6-C10-芳氧基甲基、O-苄基、O-C6-C10-芳基、O-C3-C8-环烷基、O-C1-C6-烷基、SO2-NH-C1-C6-烷基、SO2-NH-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)、SO2-NH-C3-C8-环烷基、SO2-N(C1-C6-烷基)2或COX,其中X为O-C1-C6-烷基、NH-C1-C6-烷基、NH-C3-C8-环烷基或N(C1-C6-烷基)2,附带条件是取代基R2和R3在某些情况下可以是未被取代的或被取代的,且不能同时为氢。还描述了其制备方法,这些化合物具有对激素敏感性脂酶,HSL的抑制作用。
搜索关键词: 取代 苯基 烷氧基 噁二唑 及其 作为 抑制剂 用途
【主权项】:
1.式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮:其中,R1为未被取代或被苯基取代的C1-C6-烷基;R2和R3为彼此独立的氢、C6-C10-芳基、C3-C8-环烷基、未取代或被C1-C4-烷基取代的C6-C10-芳氧基甲基、未被取代或被C1-C4-烷基或卤素单或多取代的0-苄基、O-C6-C10-芳基或O-C3-C8-环烷基,被氟、C6-C10-芳基或氨基单或多取代的O-C1-C6-烷基,其中的氨基是未取代的或被C1-C4-烷基单或多取代;为SO2-NH-C1-C6-烷基,未取代或烷基上被N(C1-C6-烷基)2取代;为SO2-NH-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)、SO2-NH-C3-C8-环烷基,被C1-C4-烷基取代;为SO2-N(C1-C6-烷基)2或CO-N(C1-C6-烷基)2,而N(C1-C6-烷基)2还可以是未被取代或被C1-C4-烷基取代的哌啶子基、吗啉代或哌嗪代;附带条件是R2和R3不同时为氢;或其生理学上可接受的盐或光学异构体。
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