[发明专利]IL－8受体拮抗剂无效
| 申请号： | 00809045.9 | 申请日： | 2000-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN1355697A | 公开（公告）日： | 2002-06-26 |
| 发明（设计）人： | G·M·本森;R·P·赫尔茨博格;A·J·朱雷维茨;M·C·鲁特莱格;D·F·维贝尔;K·L·威多森 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,刘玥 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了治疗趋化因子介导的疾病的方法,其中趋化因子是与IL－8α或β受体结合的,该方法包括施用有效量的式(I)化合物或其可药用盐。趋化因子尤其是IL－8。 | ||
| 搜索关键词： | il 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.治疗哺乳动物趋化因子介导的疾病的方法，其中趋化因子与哺乳动物中IL-8α或β受体结合，所述疾病选自疟疾、再狭窄、血管生成、动脉粥样硬化、骨质疏松、龈炎、不希望的造血干细胞释放和由呼吸病毒、疱疹病毒和肝炎病毒、包括但不限于肝炎B和肝炎C病毒引起的疾病，该方法包括所述给哺乳动物施用有效量的式(I)或其可药用盐：其中X是氧或硫；R是任何具有可电离氢的和pKa值为10或小于10的功能基部分；R1独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮化物、S(O)tR4、羟基、羟基C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳烷基、杂环、杂环C1-4烷基、杂芳基C1-4烷氧基、芳基C2-10链烯基、杂芳基C2-10链烯基、杂环C2-10链烯基、NR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、C(O)NR4R5、C(O)NR4R10、S(O)3H、S(O)3R8、C1-10烷基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)OR11、C(O)R11、C(O)OR12、OC(O)R11、NR4C(O)R11；或者两个R1部分可以结合在一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环；t是0、或1或2的整数；s是1-3的整数；R4和R5独立地为氢、任选被取代的C1-4烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-4烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基C1-4烷基、杂环、杂环C1-4烷基，或者R4和R5与和它们相连的氮原子一起形成可以任选包括其他杂原子的5-7元环，所述杂原子选自O/N/S；Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷氧基、叠氮化物、S(O)tR4、羟基、羟基C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、芳氧基、芳基C1-4烷氧基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳基C1-4烷氧基、杂环、杂环C1-4烷基、芳基C2-10链烯基、杂芳基C2-10链烯基、杂环C2-10链烯基、NR4R5、C2-10链烯基C(O)NR4R5、C(O)NR4R5、C(O)NR4R10、S(O)3H、S(O)3R8、C1-10烷基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)R11、C2-10链烯基C(O)OR11、C(O)R11、C(O)OR12、OC(O)R11、NR4C(O)R11；或者两个Y部分可以结合在一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环；n是1-3的整数；m是1-3的整数；R8是氢或C1-4烷基；R10是C1-10烷基C(O)2R8；R11是氢、C1-4烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-4烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基C1-4烷基、任选被取代的杂环、或任选被取代的杂环C1-4烷基；R12是氢、C1-10烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的芳烷基。
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