[发明专利]脲取代的咪唑并喹啉无效

专利信息
申请号: 00808759.8 申请日: 2000-06-08
公开(公告)号: CN1355701A 公开(公告)日: 2002-06-26
发明(设计)人: S·L·克鲁克斯;B·A·梅里尔;M·J·赖斯 申请(专利权)人: 3M创新有限公司
主分类号: A61K31/4745 分类号: A61K31/4745;A61K31/437;C07D471/02
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 美国明*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 1位含有脲、硫脲、酰脲或磺酰脲官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫应答反应的调节剂。本发明的化合物和组合物可诱导各种细胞因子的生物合成,可用于治疗包括病毒疾病和肿瘤疾病在内的各种病情。
搜索关键词: 取代 咪唑 喹啉
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:其中R1是-烷基-NR3-CY-NR5-X-R4或-链烯基-NR3-CY-NR5-X-R4,其中Y是=O或=S;X是一个键、-CO-或-SO2-;R4是芳基、杂芳基、杂环基、烷基或链烯基,它们各自可以是未取代的或被选自下列的一个或多个取代基取代:-烷基;-链烯基;-芳基;-杂芳基;    -杂环基;-取代的芳基;-取代的杂芳基;-取代的杂环基;-O-烷基;-O-(烷基)0-1-芳基;-O-(烷基)0-1-取代的芳基;-O-(烷基)0-1-杂芳基;-O-(烷基)0-1-取代的杂芳基;-O-(烷基)0-1-杂环基;-O-(烷基)0-1-取代的杂环基;-COOH;-CO-O-烷基;-CO-烷基;-S(O)0-2-烷基;  -S(O)0-2-(烷基)0-1-芳基;-S(O)0-2-(烷基)0-1-取代的芳基;-S(O)0-2(烷基)0-1-杂芳基;-S(O)0-2-(烷基)0-1-取代的杂芳基;-S(O)0-2(烷基)0-1-杂环基;-S(O)0-2-(烷基)0-1-取代的杂环基;-(烷基)0-1-NR3R3;-(烷基)0-1-NR3-CO-O-烷基;-(烷基)0-1-NR3-CO-烷基;-(烷基)0-1-NR3-CO-芳基;-(烷基)0-1-NR3-CO-取代的芳基;-(烷基)0-1-NR3-CO-杂芳基;-(烷基)0-1-NR3-CO-取代的杂芳基;-N3;-卤素;-卤烷基;-卤烷氧基;-CO-卤烷氧基;-NO2;-CN;-OH;-SH;在烷基、链烯基或杂环基情况下是氧代;条件是当X是一个键时,R4可以另为氢;R2选自下列:-氢;-烷基;-链烯基;-芳基;-取代的芳基;-杂芳基;-取代的杂芳基;-烷基-O-烷基;-烷基-O-链烯基;和-被选自下列的一个或多个取代基取代的烷基或链烯基:-OH;-卤素;-N(R3)2;-CO-N(R3)2;-CO-C1-10烷基;-CO-O-C1-10烷基;-N3;-芳基;-取代的芳基;-杂芳基;-取代的杂芳基;-杂环基;-取代的杂环基;-CO-芳基;-CO-(取代的芳基);-CO-杂芳基;和-CO-(取代的杂芳基);R3各独立选自氢和C1-10烷基;R5选自氢和C1-10烷基,或R4和R5可以合并形成一个3-7元杂环或取代的杂环;n是0-4,各个R独立选自C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素和三氟甲基,或其药学上可接受的盐。
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